Sulpiride appartiene al gruppo dei neurolettici atipici. Oltre al suo uso ufficiale riportato nella scheda di sicurezza, ha anche applicazioni off-lebel, cioè è usato per curare malattie diverse da quelle elencate nel foglio illustrativo.

Sulpiryd - azione

Sulpiride è usato per trattare la schizofrenia . In questa malattia, il paziente presenta due tipi di sintomi:

  • cosiddetto sintomi positivi (produttivi):
    • allucinazioni,
    • allucinazioni,
    • deliri,
    • disturbo del pensiero
  • e il cosiddetto sintomi negativi, ovvero:
    • apatia,
    • reticenza,
    • nessun contatto con l'ambiente,
    • anedonia

Si presume che i disturbi della trasmissione dopaminergica nel cervello siano alla radice della schizofrenia. In alcune parti di esso, la trasmissione dopaminergica è aumentata e porta a sintomi positivi, mentre in alcune parti i recettori della dopamina sono poco attivi, il che si traduce in sintomi negativi.

Il sulpiride è un antagonista del recettore D2 . È piuttosto debole rispetto ad altri antipsicotici. Il profilo di sicurezza della sulpiride è paragonabile a quello di altri neurolettici.

Nei primi studi di laboratorio si presumeva che la sulpiride fosse selettiva per il recettore D2, mentre in seguito si scoprì che era attiva sui recettori D3 e D4.

La maggior parte delle fonti, tuttavia, descrive la sulpiride come selettiva per il recettore D2. Tuttavia, non ha alcun effetto sui recettori:

  • D1,
  • colinergico,
  • adrenergico,
  • gabaergiczne,
  • istamina
  • o serotonina

La biodisponibilità orale della sulpiride è bassa e varia tra il 33 e il 35%. Il sulpiride attraversa male la barriera ematoencefalica, che è correlata alla sua lipofilia. Potresti essere tentato di dire che, grazie a questo, provoca meno effetti collaterali da parte del sistema nervoso centrale.

Sfortunatamente, tra i neurolettici atipici di seconda generazione, la sulpiride causa il più delle volte effetti collaterali extrapiramidali sotto forma di parkinsonismo e tremori indotti da farmaci.

Sulpiride funziona in due modi ea seconda della dose.

A piccole dosi, la sulpiride ha un effetto antidepressivo , che si nota dopo alcuni giorni di terapia. Tuttavia, questo non è il suo uso più comune, poiché perde terreno rispetto agli SSRI nel trattamento della depressione.

Tuttavia, a dosi elevate, la sulpiride inibisce l'insorgenza dei sintomi acuti della schizofrenia. Sebbene causi effetti collaterali extrapiramidali, non sono così marcati come nel caso dei neurolettici classici, ad esempio le fenotiazine. Pertanto, è uno dei farmaci atipici più comunemente usati per il trattamento dei sintomi acuti della schizofrenia.

La sulpiride ha un altro effetto particolarmente apprezzato dai gastroenterologi. Vale a direquesto farmaco migliora la secrezione di muco da parte della mucosa gastrica e duodenale e ha un effetto antiemetico . È per questo motivo che questo farmaco è stato utilizzato nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo e dell'ulcera peptica.

I medici prescrivono la sulpiride insieme ad altri farmaci che trattano queste malattie come terapia aggiuntiva. In questo caso, la sulpiride viene prescritta a piccole dosi, molto inferiori rispetto alla terapia antipsicotica. Questo uso di sulpiride non è ufficialmente registrato

La sulpiride è anche usata per trattare l'emicrania e la sindrome di Tourettal di fuori dei regimi terapeutici ufficiali.

Sulpiryd - indicazioni

Secondo la scheda di sicurezza, la sulpiride è raccomandata nel trattamento delle psicosi acute e croniche che si verificano nella schizofrenia, soprattutto se associate a sintomi di ridotta attività.

Questo farmaco è anche usato per trattare la depressione quando altri antidepressivi non hanno un effetto terapeutico o non possono essere usati per curare il paziente per qualche motivo.

Sulpiryd - dosaggio

Il trattamento della schizofrenia è duraturo e costituisce una sfida sia per il paziente che per il medico curante.

Secondo il regime terapeutico ufficiale, il trattamento della schizofrenia è suddiviso in 3 fasi:

  • terapia in fase acuta,
  • fase della terapia di stabilizzazione,
  • fase di manutenzione

Gli obiettivi principali del trattamento sono:

  • prevenzione delle ricadute,
  • ridurre la gravità dei sintomi della schizofrenia
  • e miglioramento della qualità di vita del paziente

Ciascuna di queste fasi ha una durata diversa. Tuttavia, il paziente deve essere informato del fatto che il trattamento della schizofrenia è continuo e che i tentativi di utilizzare la terapia intermittente non hanno portato risultati positivi. Sfortunatamente, il trattamento farmacologico della schizofrenia è la terapia di prima scelta e finoral'unico efficace.

Si presume che il rischio di effetti collaterali dei farmaci antipsicotici sia maggiore nei pazienti che hanno avuto un episodio di schizofrenia solo una volta rispetto a quelli che hanno avuto più episodi psicotici. Pertanto, la dose di neurolettici nei pazienti con i primi sintomi dovrebbe essere inferiore rispetto ai pazienti con una recidiva acuta di schizofrenia.

Dal risultatosopra, la dose iniziale per il trattamento della schizofrenia è compresa tra 400 e 800 mg/die . La dose è suddivisa in mattina e sera (a seconda dei sintomi).

Si sconsiglia di assumere sulpiride poco prima di coricarsi in quanto potrebbe essere difficile per il paziente addormentarsi (il farmaco potrebbe avere un effetto stimolante).

Nei pazienti con sintomi più positivi, si raccomandano dosi più elevate, ma se la maggior parte dei sintomi del paziente sono negativi, la quantità potrebbe essere inferiore. La dose massima di sulpiride è 1.200 mg

Nel trattamento della depressione, la dose raccomandata di sulpiride è compresa tra 150 e 300 mg . Il trattamento viene iniziato con 50 mg e quindi la fornitura del farmaco viene gradualmente aumentata a seconda dell'effetto del farmaco sul paziente.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la quantità del farmaco somministrato deve essere ridotta. La percentuale di riduzione della dose dipende dalle condizioni dei reni del paziente ed è determinata direttamente dal medico. Tali pazienti devono sottoporsi regolarmente a controlli renali mediante esami di laboratorio.

Nelle persone con insufficienza epatica o disfunzione epatica, in teoria, non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Tuttavia, il trattamento di un tale paziente richiede cautela, perché uno degli effetti collaterali della sulpiride è un aumento degli enzimi epatici. Gli esami di laboratorio devono essere effettuati sistematicamente durante il trattamento di questo gruppo di pazienti.

Il dosaggio per il trattamento della sindrome di Tourett inizia a 50 mg . Successivamente, la quantità del farmaco viene gradualmente aumentata fino alla dose terapeutica raccomandata di 200-400 mg. Il trattamento dei tic è solo sintomatico e nessun farmaco attuale è efficace in tutti i pazienti. I farmaci antipsicotici riducono i tic solo a circa il 50%. Inoltre, la sulpiride nei pazienti con sindrome di Tourett provoca:

  • calmarsi,
  • riduzione dei sintomi ossessivo-compulsivi
  • e agisce come antidepressivo

Nel trattamento gastroenterologico, le dosi del farmaco sono di circa 50-100 mg . Quindi sono molto più piccoli di quelli usati nel trattamento di malattie e disturbi mentali. Di conseguenza, il rischio di effetti collaterali dal sistema centraleil sistema nervoso è debole

Ci sono studi che mostrano un'elevata efficacia della terapia dell'ulcera con sulpiride in combinazione con antiacidi. Sulpiride deve essere assunto a distanza di almeno 2 ore dopo l'assunzione di antiacidi.

Sulpiride deve essere assunto per via orale, un'ora prima o due ore dopo un pasto.

Sulpiryd - controindicazioni

Non prenda sulpiride se è ipersensibile al principio attivo

Non prenda il farmaco:

  • in caso di diagnosi o sospetto di feocromocitoma,
  • se il paziente soffre di porfiria grave,
  • Se hai tumori che causano un'eccessiva secrezione di prolattina (adenoma ipofisario o cancro al seno), va sottolineato qui che negli studi sugli animali è stato notato un aumento del rischio di cancro al seno nelle femmine di ratto. Tale azione non è stata documentata negli esseri umani.
  • con l'uso simultaneo di levodopa, è associato all'effetto antagonista di entrambi i farmaci. La terapia in questo caso non sarà efficace
  • durante l'allattamento o durante la gravidanza,
  • nei bambini di età inferiore ai 14 anni.

Se un paziente soffre del morbo di Parkinson, considerare l'uso di sulpiride. Il medico deve stimare il rapporto rischio/beneficio della terapia.

Poiché la sulpiride può causare parkinsonismo farmaco-indotto, aumentare i tremori in un paziente e ridurre l'efficacia dei farmaci usati nel trattamento del Parkinson, il suo uso in questo gruppo di pazienti non è raccomandato.

Sulpiride - precauzioni e interazioni farmacologiche

Una delle complicazioni più gravi dell'assunzione di sulpiride è la sindrome neurolettica maligna. È una reazione individuale e colpisce circa lo 0,1% dei pazienti trattati con questa sostanza. Tuttavia, è una condizione grave che non può essere ignorata e richiede una diagnosi e un ricovero immediati.

La sindrome neurolettica maligna (SNM) conclamata si sviluppa entro 24-72 ore dai primi segni di una risposta anormale . La SNM appartiene alla sindrome da ipertermia i cui sintomi principali sono:

  • febbre superiore a 38,5 gradi Celsius,
  • rigidità muscolare descritta come sintomo di un tubo di piombo,
  • aumento dell'attività della fosfocreatina chinasi

I sintomi minori sono:

  • tachicardia,
  • pressione sanguigna anormale,
  • aumento della sudorazione,
  • disturbo della coscienza

Va sottolineato, tuttavia, che il rischio di morte nei pazientil'assunzione di neurolettici atipici come la sulpiride è inferiore rispetto ai pazienti che assumono antipsicotici classici. Se si verifica questa reazione avversa, il farmaco deve essere sospeso immediatamente e il paziente deve essere ricoverato in ospedale.

Se si verifica una temperatura elevata in un paziente trattato con sulpiride, il farmaco deve essere interrotto e deve essere determinata la causa della febbre.

Negli studi clinici è stato notato chele persone anziane trattate con sulpiride hanno maggiori probabilità di manifestare effetti collaterali come il parkinsonismo indotto da farmaci . Questa situazione è spiegata dal fatto che con l'età le cellule nervose della dopamina del sistema nigrostriale degenerano, fattore aggiuntivo che predispone a sintomi extrapiramidali come Parkinson o tremori.

Inoltre, le persone anziane hanno maggiori probabilità di avere problemi renali, il che rende necessario ridurre la dose in questo gruppo di pazienti.

Un altro studio sul trattamento dei disturbi gastroenterologici che coinvolgono la sulpiride ha rilevato che possibili effetti collaterali extrapiramidali erano più comuni nelle donne che negli uomini.

È stato teorizzato che la causa di questo fenomeno sia l'estrogeno, che riduce l'espressione dei recettori della dopamina. Naturalmente, questo ormone è presente in quantità maggiori nelle donne che negli uomini. Non è stata pubblicata alcuna ricerca ufficiale che confermi la validità di questa teoria.

Sulpiride deve essere interrotto con cautela poichésintomi di astinenza sono stati documentati dopo un trattamento a lungo termine . Questi includono:

  • nausea,
  • vomito,
  • sudorazione,
  • insonnia

Se smetti di prenderlo, potresti anche avere una ricaduta della malattia originariamente trattata con sulpiride. Il paziente non deve prendere da solo la decisione di interrompere la preparazione. Il farmaco deve essere interrotto dal medico dopo un'analisi del caso in modo graduale, fornendo al paziente un trattamento alternativo.

I neurolettici, inclusa la sulpiride, possono abbassare la soglia convulsiva . Questi farmaci devono essere usati con cautela insieme ad altri farmaci che funzionano in modo simile. Se un paziente ha una storia di convulsioni o una storia medica ha diagnosticato una predisposizione alle convulsioni, la sulpiride deve essere usata con cautela in questo paziente.

Se un medico decide di includere la sulpiride nella terapia di un paziente affetto da epilessia, non deve ridurre le dosi dei farmaci antiepilettici a favore della sulpiride.

Sulpiride può allungare l'intervallo QT sul tracciato ECG. Si deve usare cautela quando si usa sulpiride in pazienti cariati e in pazienti che assumono i seguenti farmaci:

  • beta bloccanti,
  • calcio-antagonisti,
  • farmaci contenenti digitale,
  • diuretici,
  • lassativi,
  • glucocorticoidi,
  • amfotericina B,
  • Antiaritmici di classe I e III

Non è raccomandato l'uso di sulpiride con altri neurolettici a causa dell'aumentato rischio di effetti collaterali.

L'alcol non deve essere consumato durante l'assunzione di sulpiride in quanto aumenta l'effetto sedativo di questo farmaco.

Assumere sulpiride con cautela con i depressivi del SNC:

  • oppioidi, inclusi farmaci per la tosse contenenti codeina, analgesici per il dolore da moderato a severo,
  • antidolorifici,
  • barbiturici,
  • benzodiazepine,
  • ansiolitici e ipnotici diversi dalle benzodiazepine,
  • antidepressivi con effetto sedativo,
  • antistaminici di prima generazione con effetto sedativo (presenti in preparati come aviomarina, idrossizina, ketotifene, clemastina)
  • farmaci antipertensivi ad azione centrale, ad esempio baclofen, talidomide, pizotifen,
  • clonidina e suoi derivati ​​

Sulpiryd - effetti collaterali

Gli effetti collaterali includono:

  • iperprolattemia,
  • amenorrea,
  • impotenza,
  • aumento degli enzimi epatici,
  • calmarsi,
  • sonnolenza,
  • sintomi extrapiramidali,
  • discinesia,
  • Sindrome neurolettica maligna,
  • galattorrea,
  • ginecomastia,
  • movimenti oculari rotanti,
  • ipotensione ortostatica,
  • coaguli venosi,
  • sbavature eccessive,
  • torcicollo spastico,
  • szczękościsk,
  • eruzione cutanea

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Salute