La levodopa è chiamata il "gold standard" nel trattamento del Parkinson. Nonostante l'introduzione sul mercato di nuovi e più moderni preparati, rimane ancora il farmaco di base e più importante nel trattamento di questa malattia. Tuttavia, il suo utilizzo solleva molte preoccupazioni nei pazienti legati agli effetti collaterali. Hanno ragione? Come funziona la levodopa?

Levodopa , introdotta nel mercato farmaceutico negli anni '70, si è rivelata una svolta nel trattamento del morbo di Parkinson. Questo farmaco è cambiato in meglio e ha allungato la vita di milioni di persone in tutto il mondo. La sua scoperta ha vinto il Premio Nobel per Arvid Carlsson nel 2000. Ad oggi, non è stato trovato alcun farmaco che mostri una maggiore potenza nella terapia del Parkinson.

L'introduzione della levodopa ha allungato in modo statisticamente significativo la vita dei pazienti. Di conseguenza, dopo la sua introduzione, sono comparsi nuovi e più avanzati sintomi di Parkinson. Questo perché questa malattia è caratterizzata da una costante progressione dello sviluppo. Insieme a una vita più lunga, il processo di Parkinson si è esteso e le fasi successive di questa malattia si sono rivelate.

Il Parkinson è una malattia neurologica che provoca danni permanenti al cervello. La medicina moderna non è in grado di annullare questi cambiamenti, può solo modificarne il corso.

Il morbo di Parkinson provoca la degenerazione delle strutture del cervello. Durante questo, le cellule nervose nella substantia nigra muoiono. Queste cellule sono responsabili della produzione di dopamina. Questo porta ad una diminuzione della concentrazione di questo neurotrasmettitore in alcune aree del cervello importanti per il controllo del movimento.

Levodopa - meccanismo d'azione

La levodopa è chimicamente un aminoacido precursore della dopamina. Nell'organismo, dopo aver attraversato la barriera ematoencefalica, si trasforma nel suddetto neurotrasmettitore. Di conseguenza, la concentrazione di dopamina nelle strutture cerebrali appropriate aumenta.

Levodopa e sintomi e decorso del Parkinson

Non conosciamo ancora la causa della malattia. Questo rende difficile trovare il farmaco perfetto per il Parkinson. La levodopa in combinazione con i preparativi di accompagnamento è considerata l'opzione più efficace oggi disponibile.

La ricerca mostra che una predisposizione al Parkinson è trasmessa geneticamente in una certa misura. È probabile che i fattori ambientali che causano danni al sistema nervoso siano responsabili dello sviluppo della malattia negli individui predisposti.

Il sintomo principale e più importante di questa malattia è il rallentamento dei movimenti. È visibile nei pazienti come problemi coninizio di un'attività motoria e sua accelerazione. Di conseguenza, i pazienti hanno difficoltà a parlare, camminare e svolgere le attività di base quotidiane.

Un altro sintomo comune è la rigidità muscolare. Può essere percepito dal paziente come dolore durante il movimento. La rigidità muscolare può essere vista anche nelle espressioni facciali. Di conseguenza, i pazienti hanno spesso una caratteristica faccia "mascherata".

Il Parkinson è anche associato a disturbi della postura del corpo specifici di questa malattia. Sono causati da problemi con il mantenimento dell'equilibrio. I pazienti spesso lo interpretano come "vertigini". L'instabilità del movimento è pericolosa a causa dell' alto rischio di cadute che provocano lesioni gravi.

Inizialmente, i medici credevano che il morbo di Parkinson si manifestasse solo attraverso disturbi del movimento. Dopo aver introdotto la terapia con il primo farmaco altamente efficace, ovvero la levodopa, si è rivelata una malattia molto più complessa con un'ampia gamma di sintomi. Il morbo di Parkinson è responsabile dello sviluppo della demenza e dei disturbi psicotici. Si può dire che questi sintomi sono dovuti al fatto che anche le funzioni mentali rallentano.

Opzioni di trattamento per il morbo di Parkinson

Dal momento che non conosciamo la causa del Parkinson, non ci sono farmaci causali per questa malattia. I possibili metodi terapeutici sono:

  • somministrazione di farmaci modificanti la malattia
  • uso di farmaci alleviatori

Sono possibili anche trattamenti non farmacologici:

  • trattamento chirurgico con stimolazione cerebrale profonda
  • riabilitazione
  • terapia genica

Il trattamento farmacologico di solito utilizza la levodopa in combinazione con altri farmaci, come:

  • inibitori delle catecol metiltransferasi (COMT)
  • agonisti della dopamina: bromriptina, pergolide, cabergolina, pramipexolo, ropinirolo, piribedil, apomorfina, rotigotina
  • farmaci colinolitici: triesifenidile, biperiden
  • MAO inibitori: selegilina, rasagilina
  • amantadina

Gli inibitori delle MAO e delle COMT sono usati per prolungare l'attività della levodopa e aumentarne la biodisponibilità nell'organismo. Entrambi i gruppi bloccano la scomposizione del farmaco da parte degli enzimi. Di conseguenza, una quantità maggiore di sostanza attiva raggiunge il cervello.

I farmaci colinolitici e l'amantadina sono usati per alleviare sintomi come tremori corporei.

Levodopa come farmaco sintomatico

La levodopa ha un effetto a breve termine nel ridurre i sintomi motori del Parkinson. L'effetto terapeutico arriva poco dopousando la dose. Mostra il più forte effetto sintomatico di tutti i farmaci disponibili per l'uso in questa malattia. La levodopa agisce molto rapidamente, ma il forte effetto dura solo poche ore. Gli effetti collaterali di elevata gravità sono associati all'effetto a breve termine.

Gli effetti a lungo termine della levodopa durano da diversi giorni a settimane dopo l'assunzione. Questo effetto è significativamente più debole dell'effetto a breve termine, tuttavia è stabile e dura per un lungo periodo di tempo. Gli effetti collaterali a bassa intensità sono associati a effetti a lungo termine.

In Polonia è disponibile un preparato combinato contenente levodopa:

  • levodopa + benserazide
  • levodopa + carbidopa

Levodopa e il progresso del Parkinson

Il morbo di Parkinson è progressivo. Nonostante il trattamento appropriato, le condizioni del paziente continueranno a peggiorare. Farmaci opportunamente selezionati, tuttavia, possono allungare notevolmente la vita e aumentarne la qualità.

Il primo periodo di sviluppo della malattia è talvolta chiamato "luna di miele". Di solito ci vogliono 5 anni. Ha un'ottima risposta alla levodopa. I farmaci utilizzati eliminano i sintomi della malattia. Le dosi utilizzate sono basse, il che riduce gli effetti collaterali.

Con il progredire della malattia, c'è una crescente perdita di cellule nervose. Il danno cerebrale è in aumento. Con questi cambiamenti, la risposta ai farmaci diminuisce. È necessario aumentare costantemente la dose del farmaco. Ci sono anche nuovi problemi con la risposta al farmaco chiamati fluttuazioni.

Immediatamente dopo che il paziente ha usato il farmaco, c'è un miglioramento. Purtroppo dura poco, circa 3 ore. Trascorso questo tempo, compaiono rigidità del corpo, tremori e lentezza. Questi sintomi scompaiono solo con la dose successiva. Lo stato del malato è chiamato "off".

Con il progredire della malattia, la risposta ai farmaci è ritardata. Nelle prime fasi del morbo di Parkinson, la levodopa agisce quasi immediatamente dopo l'assunzione. Più avanti nello sviluppo, ci vogliono 30 minuti o anche un'ora per migliorare. I pazienti spesso sentono che i loro farmaci hanno smesso di funzionare. Questo fenomeno è chiamato ritardato
Con la necessità di aumentare la dose di levodopa, c'è un problema di aumento degli effetti collaterali. Viene visualizzata la fase "on". Al momento della dose di picco, che è la più alta concentrazione del farmaco nel cervello, si verificano movimenti di corea involontaria. Questi movimenti sono chiamati discinesie.

Tutti questi problemi associati a una risposta peggiorata ai farmaci rendono difficile la vita quotidiana del paziente. Di conseguenza, si verificano spesso cadute, che possono causare gravi lesioni. SUTuttavia, in questa fase dello sviluppo, il paziente è generalmente relativamente indipendente.

Nella fase più grave della malattia, la risposta alla levodopa è trascurabile. I disturbi della deambulazione peggiorano gradualmente fino a quando il paziente non trascorre la maggior parte del tempo a letto o su una sedia a rotelle.

Levodopa - il dilemma della prima dose

La questione dell'introduzione della levodopa in terapia subito dopo la diagnosi è ancora discutibile. La soluzione più comune è iniziare il trattamento con la dose più piccola che porti un effetto terapeutico.

Un' altra soluzione popolare è iniziare il trattamento con agonisti della dopamina. In un tale regime terapeutico, la levodopa viene introdotta solo nelle fasi successive della malattia.

Come accennato in precedenza, il meccanismo di insorgenza e sviluppo del morbo di Parkinson è poco conosciuto. Di conseguenza, ci sono ancora dibattiti sul miglior regime di trattamento possibile. Ci sono sostenitori del rinvio dell'uso della levodopa, così come specialisti che ritengono che la soluzione migliore sia iniziare la terapia con dosi di attività elevata.

Levodopa - effetti collaterali

Una grave complicanza che a volte si verifica con la terapia con levodopa è la sindrome da disregolazione dopaminergica. Si manifesta con euforia e movimenti involontari. Occasionalmente compaiono allucinazioni e ipereccitazione. Di solito deriva da una concentrazione troppo elevata del farmaco nel corpo.

Succede che i pazienti aumentino la dose da soli senza consultare un medico, perché hanno l'impressione che quella attuale abbia smesso di funzionare. Sfortunatamente, questo è un percorso diretto verso la sindrome da disregolazione dopaminergica.

Gli effetti collaterali più comuni della levodopa includono:

  • nausea
  • vomito
  • sonnolenza
  • cambiamenti di umore
  • urina rossa
  • ansia
  • allucinazioni
  • disturbi del movimento - movimenti involontari improvvisi degli arti e della testa
  • disturbo sensoriale
  • disturbi cardiovascolari

Cosa devo ricordare quando prendo levodopa?

La levodopa deve essere assunta 30 minuti prima o almeno un'ora dopo un pasto. Questo perché il cibo riduce l'assorbimento di questo farmaco. Si consiglia inoltre una dieta a basso contenuto proteico perché gli aminoacidi in essa contenuti competono con la levodopa durante l'assorbimento, il che ne riduce la biodisponibilità.

L'eccezione è la situazione in cui il paziente vomita dopo la somministrazione del farmaco, il che impedisce la corretta somministrazione del farmaco. Si consiglia quindi di assumere una compressa o una capsula durante i pasti per ridurre gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale.

Estremamente importante nella terapia con levodopaè prendere le dosi regolarmente in determinati orari. Ciò garantisce l'efficacia terapeutica e riduce gli effetti collaterali.

I pazienti che iniziano il trattamento devono essere preparati al fatto che la selezione della giusta dose del farmaco può richiedere del tempo. Affinché la terapia sia efficace, sono necessarie frequenti consultazioni con il medico. Il primo approccio al farmaco può essere scoraggiante, ma non mollare. L'uso della giusta dose di levodopa in combinazione con altri farmaci è il modello terapeutico più efficace oggi disponibile.

Il trattamento con levodopa non dovrebbe mai essere interrotto improvvisamente da solo. Eventuali dubbi sulla mancanza di efficacia o sugli effetti collaterali devono essere discussi con il medico.

Levodopa - controindicazioni

La levodopa è un farmaco controindicato nelle persone con schizofrenia. Ha anche un effetto negativo sul decorso del glaucoma.

Interazioni della levodopa con altri farmaci

  • reseprine e neurolettici possono indebolire gli effetti della levodopa
  • farmaci per l'ipertensione in combinazione con levodopa possono causare ipotensione
  • la vitamina B6 inibisce l'azione della levodopa
Circa l'autoreSara Janowska, MA in farmaciaDottorando in studi di dottorato interdisciplinari nel campo delle scienze farmaceutiche e biomediche presso l'Università di Medicina di Lublino e l'Istituto di Biotecnologie di Białystok, laureato in studi farmaceutici presso l'Università di Medicina di Lublino con specializzazione in fitoterapia. Ha conseguito un master discutendo una tesi nel campo della botanica farmaceutica sulle proprietà antiossidanti degli estratti ottenuti da venti specie di muschi. Attualmente, nel suo lavoro di ricerca, si occupa della sintesi di nuove sostanze antitumorali e dello studio delle loro proprietà su linee cellulari cancerose. Per due anni ha lavorato come maestra di farmacia in una farmacia aperta.

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Salute