Il salbutamolo appartiene al gruppo di farmaci che stimolano il recettore Beta-2. Questi farmaci sono utilizzati principalmente nel trattamento delle malattie respiratorie, mentre ci sono casi di utilizzo di beta-2-agonisti in ginecologia e ostetricia.

Effetti del salbutamolo

Il salbutamolo è uno stimolante beta-adrenergico ed è unagonista beta-2 selettivo . La maggior parte di questi recettori si trova nel sistema respiratorio, da qui la loro ampia applicazione in pneumologia.

Questi recettori nel tratto respiratorio si trovano, tra gli altri, in superficie:

  • cellule epiteliali,
  • cellule muscolari lisce,
  • mastociti,
  • cellule endoteliali,
  • pneumociti di tipo II,
  • ghiandole della sottomucosa,
  • cellule dei gangli colinergici

La loro stimolazione provoca una reazione multidirezionale che permette al paziente di stabilizzare la respirazione. L'effetto agonista del salbutamolo sui recettori beta-2 provoca:

  • rilassamento dei bronchi centrali e periferici,
  • intensificazione del trasporto ionico all'interno dell'epitelio,
  • secrezione di broncodilatatore da parte delle cellule epiteliali,
  • le cellule mucose aumentano la loro attività secretoria,
  • il movimento ciliare è accelerato, come risultato di queste reazioni i bronchi vengono purificati più velocemente ed efficacemente,
  • i vasi sanguigni nei bronchi si dilatano,
  • l'epitelio diventa meno permeabile, il che riduce la fuoriuscita di plasma nei polmoni

Tutte le reazioni sopra menzionate danno sollievo al paziente durante un attacco di dispnea

Il salbutamolo è uno dei beta-2-agonisti a breve durata d'azione. Ciò è dovuto alla natura idrofila della sua molecola. Questo farmaco passa direttamente dallo spazio extracellulare acquoso al nucleo del recettore beta-2-adrenergico. Grazie a ciò, l'effetto del salbutamolo è evidente dopo pochi minuti.

Il farmaco raggiunge il suo massimo effetto dopo circa 30 minutie l'effetto completo del salbutamolo dura fino a circa 4 ore. Trascorso questo tempo, il legame ionico tra la molecola del farmaco e il sito attivo del recettore si rompe e la sostanza viene rimossa dalla cellula per diffusione.

I farmaci di questo gruppo possono essere usati in aggiunta alla terapia con glucocorticoidi(si osserva nel caso della terapia dell'asma) o come farmaci di uso cronico. Le forme più desiderabili sono:

  • sospensione spray per inalazione,
  • polvere per inalazione o soluzione per nebulizzazione, ad es. sbuffi

Con tale somministrazione del farmaco, il rischio di effetti collaterali sistemici viene ridotto, il farmaco raggiunge rapidamente il sito d'azione desiderato e vi raggiunge un'elevata concentrazione senza il rischio di un precedente metabolismo epatico o di uno scarso assorbimento dal tratto gastrointestinale

Nel gruppo discusso di farmaci, i medici osservano il fenomeno di tachifilassi. Questa situazione è in qualche modo simile al fenomeno della tolleranza, ma qui la diminuzione dell'efficacia del farmaco da una diminuzione dell'efficacia è dovuta all'esaurimento dei mediatori nella membrana presinaptica dei neuroni. Molto spesso ciò accade quando il paziente sta tentando di somministrare più dosi in rapida successione.

La prima dose ha effetto perché i neurotrasmettitori che sono attivati ​​dal meccanismo d'azione del farmaco nel sistema nervoso vengono lanciati nella fessura sinaptica e passati al neurone successivo.

Dosi successive esauriscono la fornitura di neurotrasmettitori nella sinapsi, riducendo l'effetto della dose. Anche in questo caso, contrariamente al fenomeno della tolleranza, l'aumento della dose non farà tornare il farmaco a funzionare.

L'effetto terapeutico desiderato sarà raggiunto dopo un po' di tempo, durante il quale avverrà la sintesi di nuovi neurotrasmettitori. È stato notato che negli asmatici il "rapido inizio della tolleranza" ai beta-2-agonisti è determinato geneticamente.

In alcuni pazienti, l'uso regolare di beta-2-agonisti a breve durata d'azione porta ad una diminuzione della risposta broncodilatatrice. In questa situazione, il paziente non deve decidere di aumentare la dose del farmaco da solo e deve contattare immediatamente il medico curante.

Indicazioni per l'uso del salbutamolo

Trattamento sintomatico dell'ostruzione bronchiale reversibile in corso di asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO). Il salbutamolo può essere usato per trattare la bronchite cronica e l'enfisema.

Nell'asma, i beta-2-agonisti a breve durata d'azione (SABA) vengono somministrati principalmente per terminare un attacco d'asma alla dose più bassa efficace. L'esacerbazione dell'asma si verifica quando il paziente è inefficace o esposto a un fattore scatenante.

Durante un attacco d'asma, diventa difficile respirare, il paziente diventa nervoso e può anche andare in panico. La persona è spesso appoggiata a vari oggetti per facilitare la respirazione.

Spesso il paziente non è in grado di farlodire una frase intera sull'espirazione o anche una sola parola, quindi è molto importante che l'ambiente in cui si trova il paziente sappia come aiutarlo in caso di attacco se il paziente non è in grado di reagire in modo appropriato. Il paziente dovrebbe anche avere informazioni sul fatto che soffre di asma.

Contrariamente al trattamento dell'asma, il trattamento della BPCO prevede l'uso cronico di beta-2-agonisti. La terapia costante con broncodilatatori mira a ridurre la probabilità di esacerbazioni di questa malattia progressiva. Non è consigliabile interrompere la terapia, anche se il paziente avverte un grande miglioramento dopo l'assunzione dei farmaci.

Il trattamento dei pazienti di categoria A (a basso rischio di esacerbazione e sintomi di malattia lieve) prevede l'uso di beta-2-agonisti a breve durata d'azione per via inalatoria principalmente in caso di dispnea, mentre nelle forme più avanzate di broncodilatatori della BPCO sono usati regolarmente, sia forme a breve durata che a lunga durata.

Sebbene il salbutamolo abbia anche un effetto rilassante sui muscoli dell'utero, che può essere utilizzato per interrompere il travaglio durante il travaglio pretermine, non è il farmaco di scelta. I farmaci più usati in questa situazione sono la nifedipina e l'atosiban

Dosaggio di salbutamolo

Sospensione sotto forma di aerosol per inalazione :

Il dosaggio è solitamente determinato individualmente con il paziente da un pneumologo che tiene conto dell'avanzamento della malattia.

Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni di solito prendono 1-2 inalazioni per alleviare gli attacchi di dispnea. Per questo gruppo, la dose massima è di 8 inalazioni al giorno. Gli esperti ricordano di utilizzare l'inalazione 10-15 minuti prima dell'innesco della dispnea in caso di esercizio in un'esposizione ad asma o allergeni. Nei bambini di età inferiore ai 12 anni, la dose abituale per alleviare un attacco di dispnea è 1 inalazione.

L'uso scorretto dell'inalatore può ridurre la dose che entra nel sistema respiratorio, riducendo l'effetto terapeutico del farmaco. Il medico o l'infermiere devono istruire il paziente su come usare esattamente l'inalatore.

Se, durante un attacco di affanno, un bambino o una persona anziana ha problemi a usare correttamente l'inalatore, sono disponibili sul mercato delle camere di inalazione, che facilitano al paziente l'assunzione della giusta dose di farmaco senza la necessità di coordinare l'inalazione con la somministrazione del farmaco.

Sebbene le nebulizzazioni siano attualmente un' alternativa alla somministrazione del farmaco attraverso una camera di inalazione, non sono consigliate ai genitori per curare un bambino cronico. Molto megliofunzionano bene nel trattamento di un attacco di dispnea, quando al bambino deve essere somministrata una dose maggiore del farmaco e il bambino è distratto e la cooperazione con lui può rivelarsi una sfida per il caregiver.

Salbutamolo soluzione per nebulizzatoredosato come segue: 2,5 mg di salbutamolo da 3 a 4 volte al giorno in nebulizzazione (questo dosaggio si applica ad adulti e bambini a partire dai 2 anni di età) per tutta la vita).

Il salbutamolo è disponibile anche sotto forma di compresse esciroppo. Le forme orali di questo farmaco sono meno popolari perché non funzionano così velocemente come il cosiddetto sbuffi e causare più effetti collaterali.Le compresse possono essere somministrate ai bambini dai 6 anni di età e agli adulti , mentrelo sciroppo può essere assunto dai bambini dai 2 anni di età .

Il dosaggio delle compresse inizia con 2-4 mg, fino a due o quattro volte al giorno. Per i bambini dai 6 ai 12 anni di età, la dose deve essere limitata a 2 mg tre o quattro volte al giorno.

Per lo sciroppo, il dosaggio è il seguente :

  • bambini da 2 a 6 anni: da 2,5 a 5 ml di sciroppo tre o quattro volte al giorno,
  • bambini dai 6 ai 12 anni: 5 ml di sciroppo tre o quattro volte al giorno,
  • adulti e adolescenti di età superiore ai 12 anni: 10 ml di sciroppo tre o quattro volte al giorno

Il salbutamolo è anche disponibile come soluzione iniettabileche può essere somministrata per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa.

Controindicazioni all'uso di salbutamolo

Il farmaco non deve essere assunto da persone che sono ipersensibili al salbutamoloo ad altri eccipienti presenti in una determinata forma del farmaco. Nella scheda di dati di sicurezza, l'ipersensibilità alle amine simpaticomimetiche è anche menzionata come controindicazione all'uso del salbutamolo.

Il salbutamolo non deve essere assunto in nessuna forma per prevenire un minaccioso aborto spontaneo.

L'infarto miocardico è anche menzionato come controindicazione all'uso di questo farmaco.

Precauzioni e interazioni

La letteratura sottolinea chel'uso di beta-2-agonisti non è raccomandato come monoterapia nei pazienti con asma grave e instabile . Questi pazienti devono assumere broncodilatatori in aggiunta alla terapia con glucocorticoidi. Dovrebbero essere sotto la costante supervisione del medico curante e sottoporsi a regolari test di funzionalità polmonare, poiché l'asma incontrollato può portare alla morte del paziente durante un grave attacco di dispnea.

Un'informazione molto importante per il medico è quando il paziente deve aumentare il numero di dosi assunte per ottenere sollievo duranteaffanno. Ciò può indicare che il controllo dell'asma è peggiorato e che il trattamento di questo paziente dovrebbe essere rivisto.

L'assunzione del farmaco deve essere eseguita esattamente come spiegato dal medico curante durante la visita. Non modifichi il dosaggio del farmaco o la forma di somministrazione da solo

Se un paziente manifesta broncospasmo paradosso in seguito alla somministrazione di un beta-2-agonista, interrompere l'uso del farmaco e istituire un trattamento alternativo.

Non dovresti assumere salbutamolo con propranololo, poiché hanno effetti opposti e possono verificarsi interazioni farmacologiche e l'efficacia della terapia potrebbe essere ridotta.

Il farmaco deve essere usato con cautela in pazienti con disordini metabolici, come diabete o ipertiroidismo. Il salbutamolo aumenta i livelli di glucosio nel sangue, il che rende difficile il controllo del diabete nei pazienti. Anche i glucocorticosteroidi utilizzati nella politerapia con salbutamolo hanno un effetto negativo sulla glicemia del paziente.

Il farmaco deve essere somministrato con cautela a pazienti con feocromocitoma concomitante, malattie vascolari con conseguente restringimento del lume vasale e ipertensione.

In rari casi, il salbutamolo può causare ischemia miocardica. Il rischio è principalmente nei pazienti con cardiopatia sottostante e nei pazienti anziani. Se la persona trattata avverte un'improvvisa pressione e dolore al petto e mancanza di respiro, dovrebbe consultare immediatamente un medico.

Il trattamento con beta-2-agonisti crea un rischio di ipokaliemia, cioè abbassando la concentrazione sierica di potassio. Anche i farmaci che accompagnano i beta-2-agonisti nella politerapia, come i glucocorticosteroidi, causano una diminuzione dei livelli di potassio nell'organismo. Durante la terapia con questi farmaci, i livelli sierici di potassio devono essere monitorati mediante esami di laboratorio e, in caso di diminuzione, deve essere presa in considerazione l'integrazione di potassio nel paziente.

Potresti sviluppare un glaucoma ad angolo chiuso con salbutamolo. Nei pazienti a cui è già stato diagnosticato o sospettato un glaucoma, prestare attenzione e istruire il paziente a impedire che i farmaci penetrino nell'occhio.

Non utilizzare salbutamolo con inibitori delle monoaminossidasi e antidepressivi triciclici.

Salbutamolo e gravidanza e allattamento

Alla paziente non deve essere somministrato salbutamolodurante la gravidanza a meno che non sia assolutamente necessario. Questo farmaco è incluso nella categoria di sicurezza C dei farmaci in gravidanza. Negli animali è stato osservato che la somministrazione di dosi elevate di salbutamolo provoca danni al feto.

Donne che allattanole pazienti che allattano al seno devono svezzare il bambino dal seno durante il trattamento con salbutamolo . Non è stato dimostrato negli studi che questo farmaco abbia un effetto negativo sul neonato. Il salbutamolo può rendere difficile la guida e l'uso di macchinari perché i suoi effetti collaterali includono tremore dei muscoli, ad esempio delle mani e vertigini.

Effetti collaterali del salbutamolo

Gli effetti collaterali molto comuni includono tremori muscolari scheletrici

Gli effetti collaterali comuni includono:

  • mal di testa,
  • tachicardia,
  • palpitazioni,
  • spasmi muscolari

Puoi incontrarti meno spesso:

  • reazione di ipersensibilità,
  • ipokaliemia (in cui la terapia in combinazione con altri farmaci che riducono i livelli plasmatici di potassio aumenta il rischio di ipokaliemia),
  • iperattività,
  • dilatazione dei vasi sanguigni periferici,
  • rigidità muscolare,
  • disturbo del ritmo cardiaco,
  • cardiopatia ischemica

Quando si assume il farmaco per inalazione, la gola e la mucosa orale possono essere irritate. Può verificarsi anche un broncospasmo paradosso, che si manifesta con un respiro sibilante subito dopo l'assunzione del farmaco.

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Salute