La gentamicina può essere trovata sotto forma di un unguento, crema, spugna imbevuta di questo antibiotico, soluzione per infusione e in colliri. La gentamicina è più spesso utilizzata nei trattamenti ospedalieri, ad es. negli ospedali. In farmacia, il paziente può acquistare colliri da prescrizione contenenti questo antibiotico, oppure unguenti o creme con gentamicina come uno degli ingredienti (di solito accompagnati da un corticosteroide o altra sostanza antimicrobica, come il clotrimazolo). Non esiste una forma orale di gentamicina poiché questa sostanza non viene assorbita dal tratto gastrointestinale.

Gentamicina in azione

La gentamicina è uno dei farmaci antibatterici del gruppo degli aminoglicosidi. La sua azione è battericida e si basa sul legame alle subunità dei ribosomi batterici. Di conseguenza, inibisce la sintesi delle proteine ​​normali nella cellula batterica e al loro posto si formano proteine ​​con la sequenza amminoacidica sbagliata.

Il processo di penetrazione della molecola della gentamicina nella cellula batterica è disturbato in condizioni di aumentata osmolarità, a pH più basso o in presenza di aumentate concentrazioni di calcio e magnesio nell'organismo. Queste condizioni favoriscono la relativa resistenza dei batteri alla gentamicina

La portata dell'azione della gentamicina è piuttosto ampia e comprende:

  • Aerobi Gram negativi,
  • stafilococchi,
  • Batteri Listeria myynocytogenes
  • e alcuni batteri Gram-positivi, ad esempio Staphylococcus epidermidis, Staphyloccocus saprophyticus.

Inizialmente, la gentamicina è stata utilizzata con grande ottimismo dai medici, ma con il tempo sono stati notati i suoi effetti tossici sui reni e sugli organi dell'udito. A seguito dell'introduzione di antibiotici più nuovi e più sicuri, la gentamicina ha cessato di essere utilizzata con la stessa frequenza. Tuttavia, a causa della crescente resistenza dei batteri ai nuovi farmaci, la comunità medica era di nuovo favorevole al trattamento delle infezioni gravi con la gentamicina.

Si ipotizza che l'uso limitato di gentamicina, solo in caso di gravi malattie causate da batteri sensibili agli aminoglicosidi, riduca il rischio di resistenza ai suddetti. Si dice che l'interruzione temporanea della gentamicina in ospedale riduca la resistenza batterica, il che significa che dopo qualche tempo è possibileiniziare con successo il trattamento con questa sostanza.

Per ridurre l'insorgenza di effetti collaterali tossici, si raccomanda di monitorare la concentrazione sierica di gentamicina del paziente durante la terapia.

Questa sostanza è caratterizzata dalla variabilità interindividuale dei parametri farmacocinetici e dal fatto che anche un lieve peggioramento delle condizioni dei reni in un paziente influisce sul metabolismo della gentamicina.

Infusioni endovenose

Esistono regimi non ufficiali per il trattamento di pazienti con infusioni endovenose di gentamicina in combinazione con altri agenti antimicrobici, in cui la gentamicina viene somministrata solo una volta al giorno. Questa combinazione di due diversi antibiotici aumenta l'efficacia del trattamento e riduce il rischio di effetti collaterali causati dalla terapia a lungo termine con gentamicina.

Attualmente, per trattare le infezioni negli ospedali, la gentamicina viene sempre somministrata con un altro antibiotico.

Spugna imbevuta di gentamicina

L'uso di una spugna imbevuta di gentamicina è comune in chirurgia, ortopedia e trapianti . Posizionare una spugna all'interno della ferita dopo l'intervento chirurgico o come protezione con una spugna sull'impianto dopo l'impianto serve a ridurre il rischio di infezione, cioè è preventivo.

Una spugna una volta posizionata in una ferita rimane lì permanentemente e non viene rimossa. La spugna stessa è composta da collagene di tipo I e III, grazie al quale viene completamente riassorbito nel sito di applicazione.

Questa forma di somministrazione di gentamicina non può, tuttavia, essere l'unica attività antibatterica se il paziente è infetto. In questo caso, oltre alla spugna, gli specialisti raccomandano anche l'inclusione nella terapia di farmaci antibatterici generici.

Gocce o unguenti

La gentamicina sotto forma di colliri o unguenti è considerata sicura e non comporta tale rischio di effetti collaterali.

Dal sacco congiuntivale, la gentamicina non viene praticamente assorbita in pochi centimetri, quindi non mostra effetti sistemici.

Lo stesso scarso assorbimento si osserva quando questo antibiotico viene applicato all'orecchio.

Indicazioni per l'uso della gentamicina

Chirurgia, ortopedia e trapianto con spugna gentamicina 2 mg / cm2:

  • Trattamento di supporto delle infezioni causate da batteri sensibili alla gentamicina. Vale la pena ricordare qui che in caso di infezione postoperatoria, la soluzione migliore è eseguire un batteriogramma e selezionare un antibiotico appropriato sulla base di esso.
  • Prevenzione delle infezioni locali delle ossa e dei tessuti molli e dopo l'impianto

In oftalmologia sotto forma di gocce:

  • Congiuntivite batterica acuta e cronica,il bordo delle palpebre o il sacco lacrimale
  • Ulcerazione e cheratite da infezione batterica
  • A scopo profilattico dopo l'intervento chirurgico

In dermatologia:

  • La gentamicina in combinazione con i corticosteroidi è più comunemente usata per trattare le infiammazioni cutanee essudative che sono state secondariamente infettate da batteri sensibili alla gentamicina.

Sotto forma di iniezione o infusione in ambiente ospedaliero:

  • Infezioni gravi dovute ad aerobi Gram-negativi, tra cui:
    • sepsi,
    • un'infezione intra-addominale come un'infezione peritoneale
    • ascessi o infiammazione dei dotti biliari,
    • infezioni del tratto urinario,
    • infezioni delle vie respiratorie,
    • infezioni da ustione secondaria,
    • infezioni postoperatorie,
    • infezioni gravi nei neonati (la gentamicina in associazione con ampicillina è una delle associazioni raccomandate in caso di sepsi nei neonati).

Dosaggio di gentamicina

Il dosaggio della soluzione per iniezione è prescritto dal medico curante. Di solito funziona secondo le linee guida incluse, tra le altre, nel "Programma Nazionale di Protezione Antibiotica."

Sono necessari aggiustamenti della dose nei pazienti con insufficienza renale o ridotta funzionalità. Si deve usare cautela nell'impostazione del regime di trattamento nei pazienti che stanno assumendo contemporaneamente farmaci che appesantiscono i reni, come i diuretici, e nei pazienti anziani.

I pazienti con reni normalmente funzionanti di solito somministrano la gentamicina una volta al giorno. I colliri alla gentamicina vengono generalmente applicati ogni 4 ore per 1-2 gocce.

La spugna di gentamicina viene solitamente applicata focale o sulla pelle dal chirurgo dopo la procedura.

L'unguento alla gentamicina è usato negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni, di solito una o due volte al giorno.

Il paziente deve sempre seguire le istruzioni del medico che prescrive l'antibiotico. Il paziente non deve modificare da solo il regime di trattamento, poiché ciò aumenta il rischio di inefficacia della terapia o lo sviluppo di resistenza ai batteri che causano l'infezione o, in definitiva, l'infezione secondaria con microrganismi già resistenti, come funghi o batteri.

Controindicazioni all'uso della gentamicina

Solitamente l'unica controindicazione all'uso della gentamicina è l'ipersensibilità a questa sostanza o l'ipersensibilità ad altri aminoglicosidi.

In alcune fonti, la miastenia grave è menzionata come controindicazione al trattamento con gentamicina.

Precauzioni e interazioni farmacologiche

Poiché la terapia con gentamicina comporta un rischio di danni ai reni o all'udito, si raccomanda di monitorarne la concentrazione nel siero del paziente per evitare effetti collaterali. Spesso il paziente viene controllato anche per la funzionalità renale (creatinina sierica, clearance della creatinina), così come le funzioni del vestibolo e della coclea localizzate nell'organo uditivo.

La gentamicina può anche danneggiare l'organo dell'equilibrio e inibire la trasmissione neuromuscolare.

L'ototossicità, ovvero danni all'udito, è una minaccia principalmente per i bambini, gli anziani e i pazienti con insufficienza renale, perché nel loro caso la gentamicina può accumularsi nell'organismo.

L'insufficienza renale di solito scompare al termine del trattamento. Nella maggior parte dei casi, la nefrotossicità è causata da diversi fattori, insieme o separatamente:

  • trattamento lungo con gentamicina,
  • con una dose maggiore del farmaco,
  • il paziente ha precedenti problemi renali
  • e il paziente che assume altri farmaci nefrotossici

I pazienti con ipocalcemia devono essere trattati con gentamicina con cautela. Se soffre di debolezza muscolare o ha il morbo di Parkinson, la trasmissione neuromuscolare può essere bloccata dopo la somministrazione di gentamicina. Per evitare questo effetto collaterale, somministrare il farmaco lentamente per via endovenosa.

Se stai assumendo contemporaneamente farmaci bloccanti neuromuscolari, potresti riscontrare un aumento del blocco, che potrebbe causare arresto respiratorio. Gli antidoti in questa situazione sono calcio e neostigmina.

Se manifesta diarrea per lungo tempo durante il trattamento, è possibile che dopo il trattamento antibiotico abbia sviluppato un'enterite pseudomembranosa. In questa situazione, il trattamento deve essere interrotto e devono essere istituiti farmaci che rispondono al C. difficile. I medicinali che inibiscono la peristalsi intestinale non devono in nessun caso essere somministrati al paziente.

La soluzione per infusione è metabisolfato di sodio, metil paraidrossibenzoato e propil paraidrossibenzoato, che possono causare reazioni allergiche in alcuni pazienti.

La gentamicina non deve essere somministrata insieme a farmaci oto, neurotossici e nefrotossici poiché il rischio di questi effetti collaterali aumenta.

Effetti collaterali

La gentamicina è tossica per:

  • organi dell'udito,
  • sistema vestibolare,
  • reni
  • e inibisce la conduzione neuromuscolare.

Altre attivitàindesiderabile è:

  • reazioni di ipersensibilità,
  • aumento della temperatura corporea,
  • proteinuria,
  • mal di testa,
  • stanchezza,
  • parestesia,
  • disturbo visivo,
  • palpitazioni,
  • aumento dei livelli di bilirubina, urea e creatinina nel plasma

I disturbi dell'udito e vestibolari sono rari ma gravi in ​​quanto di solito sono irreversibili. Di solito si verificano quando la concentrazione di gentamicina nel plasma del paziente è costantemente aumentata.

All'inizio, il paziente sente le alte frequenze in modo errato, seguite da acufene e una sensazione di pressione nelle orecchie. I disturbi vestibolari si manifestano solitamente con nausea, vomito, vertigini e nistagmo

Con i colliri, a volte si osserva calcificazione corneale a causa della presenza di fosfato nella formula della goccia.

Possono verificarsi anche:

  • lacrimazione,
  • arrossamento degli occhi,
  • dolore,
  • sensazione di prurito,
  • prurito,
  • e dopo l'instillazione, il paziente può manifestare fotofobia per diversi minuti.

L'uso prolungato di colliri con gentamicina da parte del paziente può causare ulcere corneali dovute a infezioni fungine o causate da batteri resistenti alla gentamicina.

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