CONTENUTO VERIFICATOAutore: Roman Wodowski

Il fluconazolo appartiene al gruppo dei triazoli antimicotici. Agisce principalmente inibendo la demetilazione del 14 alfa-lanosterolo, dipendente dal citocromo P-450, che è un elemento importante nella biosintesi dell'ergosterolo nel fungo. L'accumulo di 14 alfa-metil steroli è correlato alla successiva perdita di ergosterolo nella membrana cellulare fungina.

Indicazioni per l'uso del fluconazolo

Trattamento delle infezioni fungine (incluse candidosi vaginali acute e ricorrenti, lievito di balanite, candidosi delle mucose, candidosi generalizzata, dermatofitosi, onicomicosi, meningite criptococcica) e prevenzione delle infezioni fungine (prevenzione delle recidive) meningite criptococcica in pazienti ad alto rischio , prevenzione delle recidive di mucosite candida del cavo orale, faringe ed esofago in pazienti con infezione da HIV, prevenzione delle recidive di candidosi vaginale, prevenzione delle micosi in pazienti immunocompromessi.

Controindicazioni all'uso del fluconazolo

L'ipersensibilità al principio attivo o ai relativi composti azolici è una controindicazione all'uso del fluconazolo. Da studi di interazione a dose ripetuta, la somministrazione di terfenadina a pazienti che ricevono dosi multiple di fluconazolo di 400 mg/die o più è controindicata.

L'uso di altri farmaci che prolungano l'intervallo QT e sono metabolizzati dal citocromo P450 (isoenzima CYP3A4), come cisapride, astemizolo, pimozide, chinidina ed eritromicina, è controindicato nei pazienti che assumono fluconazolo.

Preparazioni disponibili

Il farmaco è disponibile solo su prescrizione medica sotto forma di:

  • capsule orali,
  • sciroppo
  • e soluzione per infusione

Dosaggio di fluconazolo

Il dosaggio è determinato dal medico in base alla diagnosi. La dose giornaliera deve essere adattata al tipo e alla gravità dell'infezione fungina. Segui i suoi consigli. Un periodo di trattamento non sufficientemente lungo può causare la ricomparsa dell'infezione attiva.

Effetti collaterali del fluconazolo

Gli effetti collaterali più frequentemente riportati sono:

  • mal di testa,
  • mal di pancia,
  • diarrea,
  • nausea,
  • vomito,
  • Aumento dei livelli ematici di alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, fosfatasi alcalina
  • e sfogo

Interazione con altri farmaci e sostanze

I farmaci contenenti fluconazolo interagiscono con numerosi altri farmaci. Pertanto, informi il medico di tutti i farmaci che assume, compresi quelli disponibili senza prescrizione medica.

  • Controindicato è l'uso di fluconazolo con cisapride, astemizolo, pimozide, eritromicina, l'uso di terfenadina e fluconazolo in una dose maggiore o uguale a 400 mg,
  • Il fluconazolo può aumentare la concentrazione plasmatica di alofantrina a causa del suo effetto inibitorio sul CYP3A4. L'uso concomitante di fluconazolo e alofantrina può aumentare il rischio di cardiotossicità (intervallo QT prolungato, torsione di punta). L'uso concomitante di questi medicinali dovrebbe essere evitato,
  • Il fluconazolo può influenzare la farmacocinetica di altri farmaci metabolizzati dagli isoenzimi CYP2D6, CYP3A4 e CYP2C9. Può potenziare gli effetti di alfentanil, amitriptilina e nortriptilina, celecoxib, fentanil, metadone, FANS (ad es. ibuprofene, flurbiprofene), saquinavir, rifabutina, teofillina e zidovudina
  • Durante l'uso concomitante di fluconazolo e warfarin, il tempo di protrombina è aumentato di 2 volte, probabilmente a causa dell'inibizione del metabolismo del warfarin da parte dell'isoenzima CYP2C9. Potrebbe essere necessario modificare la dose di warfarin,
  • Dopo somministrazione orale di midazolam, il fluconazolo ha aumentato la concentrazione di midazolam e l'effetto del farmaco sulle funzioni psicomotorie,
  • Sono stati osservati effetti potenziati e prolungati del triazolam con la somministrazione concomitante di fluconazolo e triazolam. Se è necessario l'uso simultaneo di benzodiazepine e fluconazolo, si raccomanda di ridurre le dosi di benzodiazepine e di monitorare adeguatamente il paziente,
  • Il fluconazolo inibisce il metabolismo della carbamazepina. È stato anche osservato un aumento del 30% dei livelli sierici di carbamazepina. Esiste il rischio di sviluppare tossicità da carbamazepina,
  • Il trattamento concomitante con ciclofosfamide e fluconazolo provoca un aumento della bilirubina sierica e della creatinina. Se questi farmaci vengono usati in concomitanza, occorre prestare particolare attenzione al rischio di aumento della bilirubina sierica e dei livelli di creatinina,
  • Il rischio di miopatia e rabdomiolisi aumenta quando il fluconazolo viene somministrato in concomitanza con gli inibitori della HMG-CoA reduttasi metabolizzati dal CYP3A4, come atorvastatina e simvastatina, o metabolizzati dal CYP2C9 come la fluvastatina. Seè necessario un trattamento concomitante, i pazienti devono essere monitorati per segni di miopatia e rabdomiolisi e i loro livelli di creatinina chinasi devono essere monitorati,
  • Il fluconazolo aumenta significativamente la concentrazione di ciclosporina. Questi farmaci possono essere utilizzati contemporaneamente, riducendo la dose di ciclosporina a seconda della sua concentrazione,
  • Il fluconazolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche di everolimus inibendo l'enzima CYP3A4,
  • Il fluconazolo aumenta la concentrazione plasmatica di sirolimus presumibilmente inibendone il metabolismo da parte del CYP3A4 e della glicoproteina P. Questi farmaci possono essere usati in combinazione, se il dosaggio di sirolimus viene aggiustato in base alla concentrazione e/o all'effetto del farmaco,
  • I livelli sierici devono essere monitorati se usati in concomitanza con fenitoina,
  • I pazienti in trattamento a lungo termine con fluconazolo e corticosteroidi devono essere monitorati per i sintomi di insufficienza surrenalica dopo l'interruzione del fluconazolo,
  • Si prevede che il fluconazolo possa aumentare le concentrazioni plasmatiche degli alcaloidi della vinca (es. vincristina e vinblastina) e portare a neurotossicità.

Impatto sulla guida e sull'uso di macchinari

Non sono stati condotti studi sugli effetti del fluconazolo sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari. Il paziente deve essere avvertito della possibilità di capogiri durante l'utilizzo del prodotto.

Gravidanza e allattamento

Il fluconazolo in dosi standard e in dosi a breve termine non deve essere usato durante la gravidanza a meno che non sia strettamente necessario. Il fluconazolo viene escreto nel latte materno raggiungendo concentrazioni inferiori a quelle nel siero. L'allattamento al seno non è raccomandato dopo l'assunzione di dosi multiple di fluconazolo o dopo dosi elevate.

Categoria:

Salute