Le colinesterasi sono proteine enzimatiche responsabili della scomposizione dei neurotrasmettitori, cioè delle sostanze che trasmettono informazioni tra le cellule nervose. Per questo motivo sono estremamente importanti per il funzionamento del sistema nervoso. Le proprietà tossiche dei gas da combattimento e degli insetticidi si basano sul blocco dell'attività delle colinesterasi. Questi enzimi sono prodotti principalmente nel fegato. La loro concentrazione nel sangue può indicare la salute e l'efficienza di questo organo. Che ruolo svolgono le colinesterasi nell'organismo? Cosa possono mostrare i risultati della ricerca a livello di questo enzima?
Le colinesterasisono altrimenticolinesterasi . Le reazioni da loro svolte servono a disattivare, per decomposizione con l'uso di acqua, gli esteri della colina. Alcune delle sostanze che scompongono agiscono come neurotrasmettitori nel corpo. I neurotrasmettitori sono sostanze chimiche che vengono trasferite da una cellula nervosa all' altra per inviare informazioni.
Una delle reazioni importanti catalizzate dalle colinesterasi è la scomposizione dell'acetilcolina in colina e acido acetico. Questa sostanza appartiene ai neurotrasmettitori. La reazione svolta dalle esterasi colinergiche serve a portare il neurone colinergico in uno stato di riposo dopo una precedente attivazione.
Un esempio di tale processo può essere la contrazione muscolare. È causato da un neurotrasmettitore, l'acetilcolina, rilasciato nella sinapsi neuromuscolare. Se è necessario rilassare un muscolo, è necessario disattivare l'acetilcolina. Le colinesterasi, che idrolizzano questo neurotrasmettitore, sono responsabili del corso di questa reazione.
In definitiva, grazie all'azione di questi enzimi, il muscolo si rilassa. La colina viene prelevata dalla fessura sinaptica e trasportata di nuovo alla cellula nervosa. Può essere riconvertito in acetilcolina e quindi rilasciato nella sinapsi, innescando così un' altra contrazione muscolare.
Un enzima appartenente al gruppo delle colinesterasi ad alta specificità per l'acetilcolina è l'acetilcolinesterasi.
Colinesterasi - ripartizione
Esistono fondamentalmente due tipi di colinesterasi:
- acetilcolinesterasi , abbreviatoACHE
- butirrilcolinesterasi , abbreviatoBCHE
Questi due tipi di colinesterasi differiscono nelle loro preferenze per i reagenti che svolgono. Le acetilcolinesterasi idrolizzano l'acetilcolina più velocemente di altri esteri della colina. Le butirrilcolinesterasi, invece, mostrano una maggiore selettività nei confronti della butirrilcolina
L'acetilcolinesterasi è localizzata principalmente nel sangue sulla superficie dei globuli rossi e nelle sinapsi nervose, comprese quelle neuromuscolari.
Le butirrilcolinesterasi sono prodotte nel fegato e si trovano principalmente nel plasma del corpo. L'emivita di questa forma di enzima è di 10-14 giorni. A causa della sintesi della butirrilcolinesterasi nel fegato, la concentrazione di questo enzima può essere ridotta nei pazienti con malattia epatica avanzata.
Inibitori della colineesterasi
Gli inibitori della colinesterasi sono sostanze che hanno la capacità di bloccare questo gruppo di enzimi. Le sostanze chimiche di questa natura sono neurotossine. Ciò è dovuto al fatto che interrompono la trasmissione nervosa nel sistema colinergico. I sintomi di avvelenamento da inibitori della colinesterasi sono:
- salivazione
- lacrimazione
- spasmi muscolari
- disturbi mentali
- morte
Gli inibitori dell'acetilcolinesterasi sono gas da combattimento come sarin, soman e tabun. Anche gli insetticidi popolari, classificati come insetticidi organofosforici o carbammati, hanno questo carattere d'azione. Il contatto diretto con queste sostanze può essere pericoloso per la vita.
L'acetilcolinesterasi è responsabile del rilassamento dei muscoli e degli organi dopo la contrazione causata dall'acetilcolina rilasciata nella sinapsi. Come risultato dell'azione degli inibitori dell'acetilcolinesterasi, l'acetilcolina non viene scomposta e si accumula nella sinapsi nervosa. Questo porta ad una contrazione costante e incessante dei muscoli.
Alcuni farmaci hanno la capacità di inibire parzialmente e reversibilmente le colinesterasi. Un esempio sono le benzodiazepine come il tamazepam. Anche i farmaci per il trattamento della demenza, come donepezil e galantamina, hanno la natura di inibitori dell'acetilcolinesterasi.
Gli inibitori dell'acetilcolinesterasi sono usati per invertire la paralisi causata dall'anestesia medica. Sono anche usati per trattare la miastenia grave, il glaucoma e il morbo di Alzheimer.
Colinesterasi - applicazione nella diagnostica
Il livello di colinesterasi nel corpo viene utilizzato in vari tipi di test diagnostici.
Livelli di acetocolinesterasi nel liquido amniotico durante la gravidanza: la sua presenza può indicare malformazioni fetali. Spettacolilesioni del tubo neurale. Il risultato è un'indicazione per ulteriori ricerche.
Testare il livello di colinesterasicome indicatore dell'efficienza epatica: in caso di grave danno epatico si osservano livelli ridotti di colinesterasi. Il test viene utilizzato principalmente per diagnosticare intossicazioni e malattie da pesticidi.
L'abbassamento del livello di colinesterasi nel sangue si verifica in caso di:
- cirrosi epatica
- epatite
- malattia neoplastica con metastasi epatiche
- quando si usa la contraccezione ormonale
- con malnutrizione
- nello scompenso cardiaco cronico
- nell'infarto miocardico acuto
Sara Janowska, MA in farmaciaDottorando in studi di dottorato interdisciplinari nel campo delle scienze farmaceutiche e biomediche presso l'Università di Medicina di Lublino e l'Istituto di Biotecnologie di Białystok, laureato in studi farmaceutici presso l'Università di Medicina di Lublino con specializzazione in fitoterapia. Ha conseguito un master discutendo una tesi nel campo della botanica farmaceutica sulle proprietà antiossidanti degli estratti ottenuti da venti specie di muschi. Attualmente, nel suo lavoro di ricerca, si occupa della sintesi di nuove sostanze antitumorali e dello studio delle loro proprietà su linee cellulari cancerose. Per due anni ha lavorato come maestra di farmacia in una farmacia aperta.
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