L'amantadina è un composto chimico organico utilizzato come farmaco antivirale e ora usato per curare il Parkinson. Come funziona l'amantadina? Quando si usa? Quali sono gli effetti collaterali dell'amantadina?

L'amantadinaè stata introdotta in medicina come farmaco antivirale. L'indicazione per l'uso di questa sostanza è la prevenzione e il trattamento delle infezioni causate dal virus dell'influenza A. È estremamente importante che questo farmaco non sia attivo contro altri tipi di virus dell'influenza. Attualmente, l'uso dell'amantadina nel trattamento delle infezioni è abbandonato a causa dell'elevata resistenza dei microrganismi a questa sostanza.

L'azione antivirale del farmaco si basa sul blocco della proteina del canale M2 sulla superficie del virus. Si può dire che l'amantadina forma una specie di tappo nel canale proteico.

La proteina M2 viene utilizzata per trasportare ioni idrogeno, cioè per generare un pH acido necessario a rompere l'involucro che protegge il materiale genetico virale. Come conseguenza dell'azione del farmaco, viene impedito il rilascio di materiale genetico dall'involucro. Di conseguenza, i microrganismi non possono moltiplicarsi nell'organismo dell'ospite.

L'amantadina è stata sostituita in medicina dalla rimantadina, che è caratterizzata da un meccanismo terapeutico simile, con effetti collaterali ridotti.

Amantadina nel trattamento del morbo di Parkinson

L'efficacia terapeutica dell'amantadina nella terapia del Parkinson è stata scoperta per caso nel 1968. Un paziente con sintomi moderati della malattia ha assunto il farmaco per tre mesi per prevenire l'influenza. Il suo medico, Schwab, ha osservato e descritto una significativa riduzione dei sintomi come tremori, rigidità e lentezza nella donna colpita durante questo trattamento. Il miglioramento è diminuito dopo un po' di tempo dopo l'interruzione di amantadina.

Un anno dopo, Schwab ha pubblicato i risultati di studi clinici sull'uso di amantadina nella terapia dei pazienti di Parkinson. Hanno dimostrato che una dose giornaliera di 200 mg di questo farmaco ha ridotto significativamente i sintomi della malattia nel 66% dei pazienti. Il medico ha anche notato un miglioramento significativo delle prestazioni intellettuali.

Amantadina - il meccanismo d'azione dell'amantadina nei disturbi neurologici

Il meccanismo dell'attività terapeutica dell'amantadina nelle malattie neurologiche non è del tutto chiaro. La ricerca lo suggerisceci sono più di una via di attività per questo farmaco. Uno di questi è la stimolazione della conduttività dopaminergica.

Durante il morbo di Parkinson si osserva una diminuzione della concentrazione di dopamina nella substantia nigra del cervello. Ciò si traduce in disturbi motori come movimenti più lenti, tremori e rigidità corporea.

L'amantadina stimola il rilascio di dopamina dai terminali presinaptici. Inoltre inibisce la ricaptazione di questo neurotrasmettitore e stimola i recettori dopaminergici.

Inoltre, l'amantadina blocca il recettore ionotropico NMDA e ha un effetto colinolitico. Esistono teorie secondo cui i recettori NMDA e gli amminoacidi che li stimolano svolgono un ruolo importante nel corso dei processi neurodegenerativi nel cervello.

Un'eccessiva stimolazione di questo sistema porta all'ischemia e alla neurodegenerazione correlata all'infiammazione. Pertanto, le proprietà modulanti dell'amantadina sull'attività del recettore NMDA sono terapeuticamente benefiche.

Amantadina come farmaco colinolitico

I farmaci con effetto colinolitico sono quelli che mostrano un'attività opposta al neurotrasmettitore della colina. Molte sostanze utilizzate nel trattamento del morbo di Parkinson hanno questo profilo terapeutico. Tali farmaci sono:

  • triesifenidile
  • pridynol
  • biperidone

Il meccanismo dell'azione colinolitica è benefico nelle malattie neurodegenerative. I farmaci che lo contengono stimolano il sistema nervoso. Allo stesso tempo, il blocco della neurotrasmissione associata alla colina ha un effetto rilassante sui muscoli.

Nella malattia di Parkinson c'è un aumento della rigidità muscolare, quindi le proprietà spasmolitiche dell'amantadina, dovute alla sua natura colinolitica, saranno benefiche.

I colinolitici sono farmaci che colpiscono fortemente l'intero corpo. La loro accettazione provoca:

  • dilatazione pupillare
  • broncodilatazione
  • inibizione della peristalsi intestinale
  • secchezza delle fauci
  • agitazione del sistema nervoso che porta ad allucinazioni, agitazione, delirio
  • aumento della temperatura corporea

Le reazioni elencate dell'organismo alle sostanze colinolitiche possono essere terapeuticamente benefiche in determinate situazioni. Purtroppo, però, spesso diventano fastidiosi effetti collaterali.

Farmaci con un profilo d'azione simile possono interagire tra loro, aumentando il loro effetto negativo sull'organismo. Pertanto, non è consigliabile combinare amantadina con altri colinolitici utilizzati nel trattamento del morbo di Parkinson.

Amantadina - effetti neuroprotettivi e neuromodulanti

A causa dell'azionemodulando l'attività dei recettori NMDA che possono partecipare ai processi neurodegenerativi, l'amantadina è efficace nell'inibire lo sviluppo del morbo di Parkinson.

Queste proprietà sono state confermate in studi clinici della durata di 15 anni. L'aspettativa di vita dei pazienti che hanno assunto questo farmaco era statisticamente significativamente più lunga di quella di altri pazienti con morbo di Parkinson.

L'amantadina inibisce i processi infiammatori e stimola i fattori di crescita all'interno del sistema nervoso. Pertanto, può essere utilizzato come farmaco neuroprotettivo e neuromodulante nelle prime fasi della malattia di Parkinson.

Amantadina in terapia combinata con levodopa

L'amantadina a rilascio prolungato è usata per trattare le discinesie, un effetto collaterale della levodopa, che è attualmente il farmaco principale e più importante nella terapia del Parkinson.

Le discinesie sono un problema caratteristico dello stadio avanzato dello sviluppo della malattia. Sono costituiti da disturbi del movimento associati al picco di concentrazione di levodopa nel sangue e alla sua successiva diminuzione.

L'Organizzazione Mondiale della Sanità raccomanda ora l'uso di amantadina nella terapia combinata per ridurre gli effetti collaterali della levodopa. Allo stesso tempo, l'OMS ha riconosciuto la monoterapia con questo farmaco come un'opzione terapeutica inefficace.

Amantadina - effetti collaterali

Ci sono alcuni effetti collaterali sul sistema nervoso centrale associati all'uso di amantadina. I pazienti spesso avvertono vertigini e allucinazioni. Possono contribuire a cadute incontrollate che portano a lesioni.

Un altro gruppo di effetti collaterali è legato alla natura colinolitica del farmaco. I pazienti che assumono amantadina possono soffrire di costipazione e secchezza delle fauci.

L'effetto anticolinergico è anche associato al rischio di aumentare il comportamento psicotico in pazienti con tale predisposizione.

Gli effetti collaterali gravi possono includere:

  • sonnolenza
  • pensieri suicidi
  • depressione
  • allucinazioni
  • azioni distruttive che portano alla dipendenza: gioco d'azzardo, attività sessuali rischiose, spese irrazionali
  • problemi di autocontrollo
  • pressione sanguigna bassa
  • Sindrome di Stevens-Johnson

Amantadina - controindicazioni all'uso

Le principali controindicazioni all'assunzione di amantadina sono:

  • grave insufficienza cardiaca congestizia
  • cardiomiopatia
  • miocardite,
  • bradicardia
  • anomalie cardiache associate a un intervallo prolungatoQT
  • storia familiare di sindrome congenita dell'intervallo QT lungo
  • aritmie ventricolari gravi
  • uso di farmaci che prolungano l'intervallo QT
  • epilessia
  • ipokaliemia
  • ipomagnesiemia
  • gravidanza
  • periodo di allattamento al seno

A causa della natura anticolinergica del farmaco, le persone che soffrono di:

devono prestare particolare attenzione quando assumono amantadina
  • ingrossamento della prostata
  • glaucoma
  • psicosi esogene

Amantadina - indicazioni per l'interruzione della terapia

L'uso di amantadina deve essere interrotto in caso di:

  • palpitazioni
  • debole
  • vertigini

Il farmaco non deve essere interrotto bruscamente nei pazienti che assumono neurolettici concomitanti. La decisione di interrompere o continuare il trattamento deve essere consultata con un medico specialista.

Amantadina - interazioni con altri farmaci

Quando prendi amantadina, fai attenzione quando prendi i farmaci:

  • anticolinergici
  • antidepressivi
  • antidiscriminatorio
  • antistaminici
  • derivati ​​della fenotiazine

Interazioni gravi di amantadina con altri farmaci

L'amantadina aumenta gli effetti collaterali dei farmaci colinolitici. Questa combinazione può causare allucinazioni e stati confusionali.

È controindicato associarlo a farmaci che prolungano l'intervallo QT. L'interazione può portare a seri problemi cardiaci.

Gli stimolanti del SNC in combinazione con amantadina aumentano il rischio di effetti collaterali come ansia, nervosismo, insonnia e problemi cardiaci.

Il triamterene e l'idroclorotiazide possono portare a pericolosi aumenti dei livelli ematici di amantadina.

Trattamento con amantadina e COVID-19. L'amantadina funziona contro il coronavirus?

Di tanto in tanto ci sono rapporti sui media sull'efficacia dell'amantadina nel trattamento del COVID-19. Tuttavia, come sottolineato in un'intervista all'Agenzia di stampa polacca, il capo del Dipartimento di Malattie Infettive dell'Ospedale Clinico n. 1 di Lublino, il prof. il dottor Hab. Krzysztof Tomasiewicz, l'amantadina non ha raccomandazioni da parte di organizzazioni che consentono l'uso di farmaci in terapia.

Inoltre non ci sono prove che questo farmaco funzioni e non è stato usato per molto tempo. Ha ammesso che dall'inizio dell'epidemia sono stati utilizzati vari farmaci nel trattamento del COVID-19, ma l'amantadina non è stata presa in considerazione. - Abbiamo avuto una fase in cui abbiamo considerato i farmaci che funzionano, ad esempio, nel trattamento dell'HIV o della clorochina, perché c'erano motivi, anche teorici, per l'uso di questidroghe. Nel caso dell'amantadina non c'era una tale base e non esiste una tale base - ha sottolineato il professore.

Prof. Tomasiewicz ha ricordato che l'uso di un farmaco non coerente con il Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto può portare a conseguenze legali ed è inaccettabile.

- Sì, a volte decidiamo di sottoporci a una terapia sperimentale, ma prima dobbiamo ottenere l'approvazione del comitato di bioetica. Lo facciamo dall'inizio dell'epidemia di COVID-19. Ad esempio, usiamo tocilizumab e in precedenza remdesivir, che è stato approvato per la terapia COVID-19 solo da qualche tempo, ha affermato.

Ha anche notato che l'uso di farmaci che non hanno aiutato di fatto posticipa il momento della somministrazione delle terapie appropriate.

Circa l'autoreSara Janowska, MA in farmaciaDottorando in studi di dottorato interdisciplinari nel campo delle scienze farmaceutiche e biomediche presso l'Università di Medicina di Lublino e l'Istituto di Biotecnologie di Białystok, laureato in studi farmaceutici presso l'Università di Medicina di Lublino con specializzazione in fitoterapia. Ha conseguito un master discutendo una tesi nel campo della botanica farmaceutica sulle proprietà antiossidanti degli estratti ottenuti da venti specie di muschi. Attualmente, nel suo lavoro di ricerca, si occupa della sintesi di nuove sostanze antitumorali e dello studio delle loro proprietà su linee cellulari cancerose. Per due anni ha lavorato come maestra di farmacia in una farmacia aperta.

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Salute