I bifosfonati sono farmaci che bloccano la rottura del tessuto osseo. Per questo motivo vengono utilizzati nel trattamento di molte malattie dell'apparato scheletrico. Sono uno dei gruppi più importanti di farmaci utilizzati nel trattamento dell'osteoporosi. Sono molto efficaci nel trattamento di questa malattia. L'azione di queste sostanze, come tutti i farmaci, è associata ad alcuni effetti collaterali. Cosa devo sapere quando prendo i bisfosfati?

I bifosfonatisono una classe di farmaci che hanno dimostrato di agire per prevenire la perdita ossea. Sono usati per curare l'osteoporosi. e malattie nel corso delle quali le sostanze minerali vengono degradate nei tessuti ossei. Questi sono i farmaci più comunemente prescritti per il trattamento dell'osteoporosi.

Contenuto:

  1. Bisfosfonati - azione
  2. Bisfosfonati - storia
  3. Bisfosfonati - usati nel trattamento dell'osteoporosi
  4. Bisfosfonati - inizio terapia
  5. Bisfosfonati in compresse e iniezioni
  6. Bisfosfonati - vale la pena sapere
  7. Bisfosfonati - effetti collaterali

L'evidenza scientifica mostra che questi farmaci riducono il rischio di fratture ossee nelle donne in postmenopausa con osteoporosi fino al 70%. La loro comprovata efficacia rende i bisfosfonati così spesso raccomandati dagli specialisti come la principale terapia farmacologica per questa malattia.

Situazioni mediche in cui vengono utilizzati i bifosfonati:

  • prevenzione e trattamento dell'osteoporosi
  • Malattia di Paget
  • metastasi tumorali all'osso
  • mieloma multiplo
  • iperparatiroidismo primario
  • disturbi dell'osteogenesi
  • displasia fibrosa
  • altre condizioni di fragilità ossea

Bisfosfonati - azione

Per comprendere il meccanismo d'azione dei bisfosfonati, è necessario comprendere i processi che avvengono nel tessuto osseo. Spesso immaginiamo le ossa come una specie di rastrelliera interna morta. Tuttavia, questa è un'immagine sbagliata. Il nostro scheletro, a livello cellulare, è estremamente dinamico.

Il tessuto osseo è in costante ricostruzione. La sua omeostasi, o equilibrio, è mantenuta da cellule specializzate. Tra questi, distinguiamo gli osteoblasti, che sono progettati per creare osso e distruggerloosteoclasti. Entrambi i processi hanno luogo simultaneamente nel tessuto

I bifosfonati per la loro attività inibiscono i processi che distruggono le ossa. Questo perché incoraggiano gli osteoclasti all'apoptosi o si uccidono. A causa del fatto che queste cellule, talvolta chiamate osteofiti, sono responsabili della distruzione del tessuto osseo, la loro uccisione ne previene la perdita.

I bifosfonati sono sostanze chimiche abbastanza semplici. Può sembrare sconcertante che tali particelle primitive riconoscano gli osteoclasti e ne inizino la morte. Tuttavia, questo può essere spiegato molto semplicemente. Questi farmaci hanno due gruppi fosfato che cooperano tra loro legandosi agli ioni calcio.

Grazie a ciò, i bisfosfonati si legano preferenzialmente a questo elemento e si accumulano nelle ossa. Raggiungono un'elevata concentrazione in essi, pur non depositandosi in altri tessuti.

Gli osteoclasti distruggono l'osso e rilasciano bifosfonati dal tessuto. Le molecole del farmaco penetrano quindi nelle cellule degli osteoclasti. Questo interrompe le funzioni enzimatiche intracellulari negli osteoclasti, il che porta alla distruzione del tessuto osseo.

I bifosfonati mostrano una somiglianza strutturale con il pirofosfato. Molti enzimi vengono attivati ​​legandosi a questa sostanza chimica. Poiché il gruppo dei bisfosfonati imita la struttura del pirofosfato.

I medicinali con esso mostrano la capacità di imitare questa sostanza. Grazie a questo, si combinano con gli enzimi appropriati, bloccandoli. È in questo modo che i bifosfonati interrompono i processi intracellulari negli osteoclasti.

Bisfosfonati - storia

I bifosfonati furono inventati e commercializzati già nel 19° secolo. Tuttavia, non sono stati usati come farmaci. Le proprietà chimiche di queste sostanze sono state utilizzate per addolcire l'acqua nei sistemi di irrigazione utilizzati negli aranceti

I primi studi sull'uso dei bifosfonati nel trattamento dei disturbi del metabolismo osseo risalgono agli anni '60. La motivazione iniziale della loro azione nell'uomo era la loro capacità di bloccare la dissoluzione dell'idrossiapatite, che è il componente principale del minerale osseo.

Il meccanismo effettivo dell'azione dei bisfosfati bloccando gli osteoclasti non è stato scoperto fino agli anni '90. Ciò era correlato alla commercializzazione dell'alendronato.

Bisfosfonati - usati nel trattamento dell'osteoporosi

L'osteoporosi è una malattia in cui le ossa si indeboliscono a causa della riduzione della loro densità minerale. Ciò aumenta il rischio di frattura. Le ossa che si rompono più spesso includono le vertebre della colonna vertebrale,ossa dell'avambraccio e dell'anca. L'osteoporosi è la causa più comune di fratture tra gli anziani. A causa di questa malattia, le ossa possono indebolirsi così tanto da rompersi spontaneamente.

I bifosfonati sono raccomandati come l'inizio del trattamento più importante nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale. Il loro uso a lungo termine in questa malattia riduce il rischio di frattura ossea e ne aumenta la densità minerale.

La terapia con bifosfonati dura cinque anni se somministrata per via orale, o tre anni se somministrata per via endovenosa. Gli effetti del trattamento durano da tre a cinque anni. La terapia orale per dieci anni o la terapia endovenosa per sei anni è talvolta raccomandata per le persone a rischio più elevato.

Si stima che l'uso di bifosfonati riduca il rischio di frattura dal 25 al 70%. L'efficacia dipende dal tipo di osso interessato. Questi farmaci sono utili anche per ridurre il rischio di future fratture in quei pazienti con una storia di osteoporosi.

Bisfosfonati - inizio terapia

Un corretto apporto di vitamina D e calcio è essenziale per mantenere la densità ossea. Questo elemento è un componente di costruzione molto importante del tessuto osseo. La vitamina D, invece, è essenziale per stimolare il corretto assorbimento del calcio.

Prima di iniziare il trattamento che prevede l'assunzione di bifosfonati, dovresti valutare l'assunzione giornaliera di calcio nella tua dieta quotidiana ed eseguire test per l'osteomalacia, una malattia che comporta una saturazione inadeguata delle ossa con questo elemento. Se i risultati indicano questo disturbo, deve essere eseguito un ulteriore test della vitamina D.

Se si riscontrano carenze, assicurarsi di reintegrare le riserve di calcio e vitamina D del corpo prima di iniziare la terapia con bifosfonati. Trascurare questo problema può portare a forti sintomi di ipocalcemia, una condizione associata a bassi livelli di calcio nel sangue.

Il nostro corpo ha protezioni speciali che controllano i livelli degli elementi. Quando i livelli di calcio nel sangue sono bassi, viene prelevato dalle ossa a causa dell'attività degli osteoclasti. I bifosfonati bloccano la rottura del tessuto osseo e quindi il rilascio di calcio. Per questo motivo, dopo aver somministrato questi farmaci a una persona con bassi livelli ematici di questo elemento, questo scende ancora di più.

Il pericolo di ipokaliemia deriva dal fatto che il calcio non è solo un elemento costitutivo delle ossa. È anche coinvolto nella trasmissione neuromuscolare, nelle risposte immunitarie e nella coagulazione del sangue. Ipokaliemia che può verificarsi dopo somministrazione inappropriata di bifosfonatiporta a sintomi quali:

  • attacchi di tetania
  • miastenia grave
  • disturbi dell'andatura

Bisfosfonati in compresse e iniezioni

I bifosfonati si presentano sotto forma di farmaci per via orale ed endovenosa. Il vantaggio della prima opzione è la facilità di amministrazione. Per questo motivo, i pazienti e i medici scelgono spesso le compresse. La dose e la frequenza della sua assunzione sono determinate dallo specialista individualmente in base alle condizioni del paziente.

La soluzione per l'assunzione di compresse presenta tuttavia alcuni inconvenienti. L'uso di bifosfonati orali è associato a spiacevoli problemi da parte dell'apparato digerente.

Per evitare gli effetti collaterali menzionati in precedenza, a volte viene utilizzata la forma endovenosa. Il suo ulteriore vantaggio è la maggiore velocità d'azione rispetto alla somministrazione orale. I farmaci in questa forma vengono generalmente assunti ogni 3-4 settimane

Bisfosfonati - vale la pena sapere

I bifosfonati sono farmaci altamente efficaci. Tuttavia, va ricordato che per i corretti effetti terapeutici e la minimizzazione degli effetti collaterali, è importante il corretto apporto di calcio e vitamina D. Pertanto, la terapia farmacologica deve essere integrata con un'adeguata integrazione.

Vale anche la pena ricordare l'influenza di questi farmaci sulla capacità di concentrazione. L'assunzione di bifosfonati può darti vertigini e sonnolenza. Pertanto, non dovresti guidare dopo averli presi.

Bisfosfonati - effetti collaterali

I bifosfonati somministrati per via orale possono causare disturbi allo stomaco, infiammazioni ed erosioni dell'esofago. Possono verificarsi anche nausea, vomito e diarrea.

Le forme endovenose di questi farmaci a volte causano febbre e sintomi simil-influenzali. Di solito iniziano dopo la prima iniezione. Per ridurre queste complicazioni, si raccomanda di idratare il corpo prima dell'iniezione.

Circa l'autoreSara Janowska, MA in farmaciaDottorando in studi di dottorato interdisciplinari nel campo delle scienze farmaceutiche e biomediche presso l'Università di Medicina di Lublino e l'Istituto di Biotecnologie di Białystok, laureato in studi farmaceutici presso l'Università di Medicina di Lublino con specializzazione in fitoterapia. Ha conseguito un master discutendo una tesi nel campo della botanica farmaceutica sulle proprietà antiossidanti degli estratti ottenuti da venti specie di muschi. Attualmente, nel suo lavoro di ricerca, si occupa della sintesi di nuove sostanze antitumorali e dello studio delle loro proprietà su linee cellulari cancerose. Per due anni ha lavorato come maestra di farmacia in una farmacia aperta.

Categoria:

Salute