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La clorochina ([7-cloro-4-(4-dietilammino-1-metilbutilammino) chinolina, CHQ] è un derivato della 4-aminochinolina, è stata sintetizzata per la prima volta in Germania. the US Food and Drug Somministrazione (FDA) per il trattamento della malaria e dell'amebiasi parenterale (amebiasi).

Azione della clorochina

La clorochina è classificata come:

  • farmaci con proprietà antimalariche (anti-raffreddore),
  • farmaci antireumatici,
  • farmaci antivirali
  • farmaci antinfiammatori

Il processo dell'azione antimalarica consiste nell'inibire lo sviluppo di tutti i tipi di malaria causati da ceppi sensibiliPlasmodium falciparum ,P. ovale ,P. vivaxiP. malaria . Il meccanismo dell'effetto antivirale della clorochina è correlato alle sue proprietà fisico-chimiche e ai parametri farmacocinetici

Il farmaco contribuisce all'inibizione degli stadi intracellulari di fusione dipendenti dal pH di alcune particelle virali, inclusi retrovirus e coronavirus, con la membrana della cellula ospite. Inibisce la glicosilazione dei recettori cellulari SARS-CoV

Agisce anche sul sistema immunitario inibendo la proliferazione dei linfociti o prevenendo la formazione e il rilascio di elementi selezionati della risposta infiammatoria, tra cui il fattore di necrosi tumorale alfa (TNF-alfa), l'interleuchina 1 (IL-1, interleuchina 1 ), interleuchina 6 (IL-6, interleuchina 6)

Inoltre, può influenzare direttamente la fosfolipasi A2, la presentazione degli antigeni alle cellule del sistema immunitario, la secrezione di alcuni enzimi dai lisosomi cellulari e il rilascio di specie reattive tossiche dell'ossigeno dalle cellule dei macrofagi.

La clorochina ha la capacità di inibire la formazione di virioni in strutture simili al reticolo endoplasmatico, il compartimento del Golgi (ERGIC). La clorochina riduce l'esacerbazione della polmonite. L'azione antinfiammatoria della clorochina si basa sull'inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie nel corpo umano e sulla produzione di anticorpi.

Uso di clorochina

La clorochina è stata utilizzata nel trattamento di gravi disturbi legati alla polmonitecausato da un ceppo beta di coronavirus come SARS-CoV. Il farmaco è usato come agente antimalarico per prevenire attacchi acuti di malaria.

La clorochina è usata per trattare l'amebiasi da dissenteria e gli ascessi epatici causati daEntamoeba histolytica , di solito insieme a farmaci anti-amebiasi intestinali. Ha anche effetti antinfiammatori nel trattamento dell'artrite reumatoide o nel trattamento del lupus eritematoso discoidale.

Indicazioni per l'uso della clorochina

La clorochina è consigliata nel trattamento della malaria e come misura preventiva per le persone che pianificano un viaggio nella zona endemica. La clorochina trova impiego anche nel trattamento delle malattie reumatiche, nel trattamento antinfiammatorio, in dermatologia, nella collagenosi e nelle malattie legate alla fotosensibilità. L'indicazione per l'uso del farmaco è anche l'infezione virale (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2, HIV).

Dosaggio di clorochina

Il farmaco deve essere utilizzato come descritto nel foglio illustrativo per il paziente o secondo le linee guida e le raccomandazioni specifiche di un medico o farmacista. Verificare con il medico o il farmacista se non si è sicuri. La clorochina viene somministrata per via orale o parenterale. La dose dipende in gran parte dalla malattia, dall'età, dal peso e da condizioni concomitanti come l'insufficienza renale o epatica.

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Controindicazioni all'uso della clorochina

Controindicazioni all'uso della clorochina sono difetti dell'udito o della vista (nella retina o nel campo visivo) causati dai derivati ​​della 4-aminochinolina. Le controindicazioni includono anche:

  • insufficienza renale allo stadio terminale,
  • epilessia,
  • alterazioni dell'immagine del sangue o della pelle (psoriasi, orticaria)

La cloroemina non viene somministrata a persone allergiche a questo ingrediente ea bambini e adolescenti di età inferiore a 14 anni.

Precauzioni quando si usa la clorochina

La clorochina non deve essere somministrata in caso di gravi disturbi dello stomaco e dell'intestino, disturbi della retina, anomalie del quadro ematico, nonché in persone con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. La clorochina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza renale o epatica.

Il farmaco può aggravare il decorso di porfiria, psoriasi, miastenia grave ed epilessia intensificando le convulsioni. L'uso a lungo termine del farmaco (di durata superiore a 3 mesi) deve essere monitorato da un medico attraverso esami regolari:

  • oftalmico a causa del rischio di insorgenza irreversibileretinopatia,
  • sangue, poiché esiste il rischio di soppressione del midollo osseo,
  • neurologico a causa di effetti neurotossici (polineurite, distonia, discinesia)

Evitare l'esposizione ai raggi UV durante il trattamento.

Effetti collaterali della clorochina

Il trattamento con clorochina può portare a una grave ipoglicemia pericolosa per la vita. I sintomi dell'ipoglicemia includono, ma non sono limitati a tremori alle mani, sudorazione eccessiva, palpitazioni, ridotta concentrazione, ansia, sonnolenza, nausea e vomito

Se un paziente sviluppa sintomi di ipoglicemia durante la terapia, il trattamento deve essere modificato. Un effetto collaterale molto grave della clorochina è la retinopatia maculare, il cui effetto dipende dalla dose cumulativa, non da una singola somministrazione.

Gli effetti collaterali includono anche reazioni allergiche e mancanza di appetito o un calo della pressione sanguigna.

Interazioni della clorochina con altri farmaci e malattie

Prima di utilizzare il principio attivo, informare il medico dell'assunzione di altri farmaci. L'uso concomitante di clorochina con farmaci antidiabetici, antimalarici o antiepilettici può peggiorare i sintomi di queste malattie, ridurne gli effetti o causare convulsioni.

La clorochina non deve essere somministrata insieme alla penicillamina, poiché aumenterà la concentrazione di questo farmaco nel sangue, il rischio di gravi effetti collaterali a carico del sistema ematopoietico e dei reni e lo sviluppo di reazioni allergiche cutanee. L'uso combinato di clorochina con amiodarone è controindicato in quanto aumenta il disturbo del ritmo cardiaco e provoca danni ai nervi periferici e la comparsa di disturbi correlati (formicolio, dolore e intorpidimento agli arti).

La clorochina può anche aumentare i livelli ematici di ciclosporina.

Uso di clorochina e gravidanza e allattamento

Prima di assumere il farmaco, informi il medico in caso di gravidanza o allattamento. Non deve essere usato durante la gravidanza a meno che il medico non ritenga che i benefici del trattamento della madre superino i rischi per il feto. L'allattamento al seno è controindicato durante la somministrazione a lungo termine di alte dosi di clorochina.

Stoccaggio di clorochina

Il farmaco deve essere conservato in un luogo adatto, invisibile e inaccessibile ai bambini. Conservare in luogo asciutto, al riparo dalla luce solare diretta, a temperatura inferiore a 25°C, nella confezione originale. Il farmaco non deve essere utilizzato dopo la data di scadenza riportata sulla confezione. La data di scadenza indica l'ultimagiorno del mese

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Categoria:

Salute