I sulfamidici sono droghe sintetiche con attività antibatterica. Furono le prime sostanze di questo tipo introdotte in medicina. Attualmente vengono prescritti dai medici sempre meno a causa delle frequenti reazioni allergiche ad essi associate. Tuttavia, i preparati multicomponente contenenti questi composti chimici nella loro composizione sono ancora popolari. Cosa vale la pena sapere sui sulfamidici?

Contenuto:

  1. Sulfamidici - meccanismo d'azione
  2. Sulfamidici - storia della scoperta
  3. Sulfamidici attualmente utilizzati in medicina
  4. Sulfamidici - effetti collaterali
  5. Cotrimoxazolo - una combinazione di trimetoprim e sulfametossazolo
  6. Cotrimoxazolo - vantaggi dell'utilizzo di
  7. Kotrimoxazolo - controindicazioni all'uso

Sulfamidiciè un gruppo che include tutte le sostanze terapeutiche che contengono un gruppo sulfammidico nella loro struttura. Convenzionalmente, questo nome è usato per denotare un insieme di antimicrobici di questa particolare natura chimica. Esistono anche anticonvulsivanti e diuretici (tiazidici), che sono classificati come sulfamidici in base alla struttura del composto.

Nonostante la loro attività antibatterica, i sulfamidici non sono generalmente indicati come antibiotici. Questo nome è stato tradizionalmente riservato a gruppi di sostanze la cui struttura chimica è derivata da composti prodotti da microrganismi. Per questo motivo, le sulfonamidi, essendo droghe completamente sintetiche, sono classificate comechemioterapia .

Le sostanze antibatteriche di questo gruppo sono usate sempre meno in medicina. È associato alla prevalenza dell'allergia sulfamidici

Il loro uso è anche associato ad effetti collaterali abbastanza comuni. Per questo motivo, i farmaci di questo tipo sono prescritti con cautela dai medici. Tuttavia, i sulfamidici presentano alcuni vantaggi:

Il loro prezzo basso è particolarmente importante. Rende i preparati di questo tipo ancora popolari farmaci antimicrobici nei paesi in via di sviluppo.

Sulfamidici - meccanismo d'azione

L'azione dei sulfamidici si basa sul fatto che interrompono selettivamente i processi metabolici nelle cellule batteriche, senza danneggiare l'uomo. Questi farmaci sono inibitori enzimaticiDHPS, necessario per la sintesi dell'acido folico. Di conseguenza, la sua produzione viene bloccata.

Le cellule umane non hanno la capacità di sintetizzare l'acido folico. Nel nostro organismo svolge il ruolo di una vitamina, cioè un composto che dobbiamo fornire con il cibo. I batteri, d' altra parte, lo producono da soli. Per questo motivo il blocco dell'enzima necessario alla sintesi dell'acido folico è dannoso per i microrganismi con elevata sicurezza nei confronti delle cellule del nostro organismo.

L'acido folico è una sostanza essenziale nel processo di replicazione del DNA. Quando è carente, le cellule non possono dividersi. Bloccandone la sintesi, i sulfamidici inibiscono anche la moltiplicazione dei batteri. Questa azione viene definita batteriostatica. Questi farmaci non hanno la capacità di uccidere i microrganismi.

Sulfamidici - storia della scoperta

I sulfamidici furono le prime sostanze antibatteriche scoperte. Sono stati introdotti nel campo medico su larga scala e hanno aperto la strada alla rivoluzione degli antibiotici in medicina. La prima sulfamidici è stata introdotta in medicina con il nome commerciale Prontosil.

Gli esperimenti che portarono al lancio del primo sulfamidici iniziarono nel 1932 nei laboratori Bayer. Il team di ricerca ha ipotizzato che i coloranti di catrame, che hanno la capacità di legarsi ai batteri, potrebbero essere usati per combatterli nel corpo umano.

Dopo anni di tentativi ed errori infruttuosi su centinaia di sostanze, Gerhard Domagka ei suoi colleghi hanno confermato l'attività di un certo colorante rosso. Il composto aveva la capacità di inibire alcune infezioni batteriche nei topi.

Prontosil, come è stata chiamata la sostanza, è stato il primo farmaco scoperto in grado di trattare una serie di infezioni batteriche nel corpo. Era efficace, tra l' altro, contro gli streptococchi. I ricercatori non hanno associato la sua attività alla presenza di una struttura sulfammidica

È interessante notare che il composto stesso non ha avuto alcun effetto contro i batteri sulla vetreria di laboratorio. L'effetto antimicrobico era visibile solo negli organismi degli animali viventi e nell'uomo. Ciò ha lasciato perplessi gli scienziati perché non c'era una spiegazione razionale per questi risultati.

Negli anni successivi, un gruppo di ricerca guidato da Ernest Fourneau dell'Istituto Pasteur scoprì che il colorante introdotto nel trattamento era un profarmaco. Ciò significa che questa sostanza subisce dei cambiamenti metabolici nel nostro organismo, portando alla formazione di un vero e proprio farmaco attivo.

Il prontosil negli organismi animali ha rilasciato dalla sua struttura una minuscola molecola incolore con la strutturasulfamidico. Era lei che aveva la capacità di inibire la moltiplicazione dei batteri.

I sulfamidici hanno svolto un ruolo importante nei primi anni della seconda guerra mondiale. Hanno salvato la vita a decine di migliaia di pazienti. Ai soldati americani è stato consegnato un kit di pronto soccorso contenente un agente chemioterapico in polvere, incaricato di cospargere ogni ferita aperta.

Si ritiene che i sulfamidici siano stati responsabili dell'ulteriore vita di Winston Churchill e del figlio del presidente Franklin Roosevelt.

Sulfamidici attualmente utilizzati in medicina

A causa dei numerosi effetti collaterali di questo gruppo di farmaci, attualmente in medicina vengono utilizzati pochi composti di natura sulfamidica. Possiamo elencare i seguenti farmaci:

  • salazopirina usata nella colite ulcerosa
  • co-trimossazolo - un preparato contenente sulfometossazolo e trimetoprim, che è una sostanza con una diversa natura d'azione
  • sulfadiazina d'argento, usata come un unguento per il trattamento di ustioni infette

Sulfamidici - effetti collaterali

Con i sulfamidici, gli effetti collaterali si verificano in circa il 3% della popolazione generale dei pazienti. Questa è una percentuale molto alta. Per alcuni gruppi di pazienti, l'inconveniente dell'uso di questi farmaci è molto più frequente.

Per le persone con HIV, l'incidenza delle reazioni avverse dopo la somministrazione di sulfamidici è di circa il 60%.

I sulfamidici possono causare varie reazioni avverse, tra cui:

  • disturbi delle vie urinarie
  • disturbi ematopoietici correlati a danno del midollo osseo
  • reazioni di ipersensibilità
  • disturbi gastrointestinali come anoressia, nausea o vomito
  • effetti nefrotossici
  • infiammazione dei nervi che porta ad atassia, allucinazioni, depressione e psicosi

L'uso di dosi elevate di sulfamidici può causare una grave reazione allergica. Le più gravi di queste sono classificate come reazioni cutanee indotte da farmaci gravi (SCAR). Includono stati seri come

  • Sindrome di Stevens-Johnson
  • necrolisi epidermica tossica

Si tratta di situazioni mediche che rappresentano una seria minaccia per la vita del paziente.

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Cotrimoxazolo - una combinazione di trimetoprim e sulfametossazolo

I sulfamidici sono farmaci raramente prescritti dai medici nei paesi sviluppati. Il preparato a due componenti, il cotrimoxazolo, gode ancora di una certa popolarità grazie all'efficacia di questopreparazione. I nomi commerciali sono Bactrim o Biseptol

Il nome co-trimoxazolo descrive la combinazione di trimetoprim con sulfametossazolo. Entrambe queste sostanze sono chemioterapici batteriostatici.

Usati insieme, in un'unica preparazione, hanno un effetto terapeutico significativamente maggiore rispetto a quelli somministrati separatamente. Questo perché questi farmaci inibiscono altri passaggi nel percorso di sintesi dell'acido folico. Grazie a ciò, migliorano reciprocamente l'azione dell' altro.

Il contenuto di sostanza nel preparato è in proporzione da uno (trimetoprim) a cinque (sulfametaxazolo). Grazie a questa concentrazione di ingredienti, dopo essere stati assorbiti dall'organismo, raggiungono nel sangue e nei tessuti la concentrazione necessaria per il massimo effetto sinergico tra i due farmaci.

Il cotrimoxazolo è usato per trattare vari tipi di infezioni batteriche. Esempi di indicazioni frequenti sono:

  • infezioni delle vie urinarie
  • infezioni cutanee da Staphylococcus aureus meticillino-resistente (MRSA)
  • diarrea dei viaggiatori
  • infezioni delle vie respiratorie
  • dannazione

Cotrimoxazolo - vantaggi dell'utilizzo di

Il cotrimossazolo (Biseptol) può essere somministrato sia per via orale che endovenosa

Questo preparato è incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS). Il suo vantaggio è l'elevata disponibilità e il prezzo basso.

Il cotrimossazolo è efficace contro molti microrganismi, tra cui: .

  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Klebsiella pneumoniae
  • Enterobacterspecie
  • Citrobacterspp.
  • Haemophilus influenzae
  • Hafniaspp.
  • Legionellaspp.
  • Pasteurellaspp.
  • Providenciaspp.
  • Serratiaspp.
  • Salmonellaspecie
  • Shigellaspp.
  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Vibriospp.
  • Yersiniaspp.

Kotrimoxazolo - controindicazioni all'uso

  • ipersensibilità al trimetoprim o alle sulfonamidi
  • gravidanza - in particolare il terzo trimestre
  • grave insufficienza epatica
  • danno significativo al parenchima epatico
  • ittero
  • disturbi ematologici gravi
  • grave insufficienza renale cronica

Il preparato non deve essere somministrato ai neonati durante le prime 6 settimane di vita

Circa l'autoreSara Janowska, MA in farmaciaDottorando in studi interdisciplinaridottorato nel campo delle scienze farmaceutiche e biomediche presso l'Università di Medicina di Lublino e l'Istituto di Biotecnologia di Białystok Laureato in studi farmaceutici presso l'Università di Medicina di Lublino con specializzazione in fitoterapia. Ha conseguito un master discutendo una tesi nel campo della botanica farmaceutica sulle proprietà antiossidanti degli estratti ottenuti da venti specie di muschi. Attualmente, nel suo lavoro di ricerca, si occupa della sintesi di nuove sostanze antitumorali e dello studio delle loro proprietà su linee cellulari cancerose. Per due anni ha lavorato come maestra di farmacia in una farmacia aperta.

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Salute