I barbiturici sono usati sia come anticonvulsivanti che per intossicarsi o per eseguire… la pena di morte. In passato, i barbiturici erano usati abbastanza spesso in medicina, ora il loro ruolo nel mondo medico è notevolmente diminuito. Ciò è dovuto ai rischi associati al loro uso di barbiturici: essi includono, tra l' altro, il rischio di diventare dipendenti da questi farmaci e il fatto che il sovradosaggio può verificarsi abbastanza facilmente.
Barbiturici , in re altà acido barbiturico, fu sintetizzato per la prima volta in Germania nel 1864 dal chimico Adolf von Baeyer.
La scoperta del primo preparato a base di barbiturici è legata ad alcuni fatti interessanti - ci sono almeno diverse teorie sul perché il composto scoperto da Baeyer fosse chiamato acido barbiturico. Uno di questi è che lo studioso si recò a celebrare il suo ritrovamento in un'osteria, celebrata anche in occasione di una festa in onore di Santa Barbara. In definitiva, il nome di acido barbiturico deriverebbe da questo nome femminile.
Un' altra teoria sull'origine del nome dell'acido barbiturico si basa su ciò che è stato utilizzato per sintetizzarlo. Ebbene, uno dei substrati era allora l'urea, che si può trovare, tra gli altri nelle urine. Nel caso di quest'ultima teoria, i suoi sostenitori sostengono che il nome acido barbiturico deriva dal fatto che l'urea usata nel laboratorio di Baeyer proveniva dall'urina di una cameriera di nome Barbara.
L'acido barbiturico può essere trattato come un composto prototipo del gruppo dei barbiturici - dalla sua produzione, sono stati sintetizzati più di duemila dei suoi derivati. Per molti anni dall'emergere di composti di questo gruppo, sono stati ampiamente utilizzati e, cosa interessante, sono stati usati in medicina, ovviamente, ma non solo.
Barbiturici: uso in medicina
I barbiturici sono agenti che esercitano un effetto depressivo sull'attività del sistema nervoso. Per questo motivo, subito dopo la loro comparsa sul mercato medico, i preparati di questo gruppo hanno iniziato ad essere usati come sonniferi - ora, tuttavia, sono usati molto raramente per questo scopo (sono stati usati).in qualche modo soppiantate dalle benzodiazepine che sono più sicure in termini di utilizzo).
I barbiturici sono stati usati in medicina chirurgica - in questo caso sono stati usati come anestetici.
Un altro uso di questi farmaci deriva dal fatto che hanno un effetto anticonvulsivante - per questo motivo sono talvolta consigliati a persone che soffrono di epilessia (comunque i barbiturici sono usati principalmente come anticonvulsivanti).
I barbiturici sono talvolta usati anche in e in caso di malattie completamente diverse da quelle menzionate. A volte sono usati in persone con aumento della pressione intracranica, a volte ci sono anche tentativi di usarli nel trattamento dell'ittero, dell'emicrania o nel trattamento della sindrome da astinenza in persone dipendenti da alcol o benzodiazepine.
Barbiturici: uso non medico
Ma non solo i medici usano i barbiturici. I preparati appartenenti a questo gruppo sono stati utilizzati anche da vari servizi investigativi come i cosiddetti "siero della verità" (cioè l'agente dopo il quale la persona interrogata sarebbe più disposta a rispondere alle domande poste).
Nel caso dei barbiturici, il confine tra la dose terapeutica e la dose che è tossica e può portare alla morte è relativamente piccolo - l'esistenza di tale relazione ha portato al fatto che i farmaci appartenenti a questo gruppo sono utilizzato in alcuni paesi del mondo per l'eutanasia o la pena capitale.
Barbiturici: meccanismo d'azione
I barbiturici hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso in quanto portano all'iperpolarizzazione delle cellule nervose (quindi questi agenti rendono i neuroni meno eccitabili).
I preparativi di questo gruppo esercitano un tale effetto attraverso diversi meccanismi. I barbiturici si legano ai recettori GABAergici, il che significa che il GABA, un neurotrasmettitore che inibisce l'attività delle cellule nervose, si lega più facilmente a questi recettori.
Il risultato è un afflusso di ioni cloruro all'interno dei neuroni e questo è ciò che porta alla loro iperpolarizzazione. I barbiturici portano anche all'apertura dei canali del cloro nelle membrane delle cellule nervose e regolano anche l'afflusso di ioni sodio e calcio al loro interno.
Inoltre, i preparati di questo gruppo possono anche inibire l'attività delle cellule nervose appartenenti alla formazione reticolare e alla corteccia cerebrale.
Barbiturici: esempi
È già stato detto che è stata sintetizzata una quantità estremamente grande di barbiturici. Tutti loronon si potrebbero qui citare più di duemila derivati dell'acido barbiturico, quindi ci limitiamo a fare alcuni esempi di preparati che appartengono al gruppo dei barbiturici - sono:
- tiopentale
- fenobarbital
- ciclobarbital
- pentobarbital
- metilfenobarbital
- barbital
- metaheksital
Barbiturici: interazioni e precauzioni
In una situazione in cui il medico ordina al paziente di assumere barbiturici, il paziente deve informarlo di eventuali altri farmaci che sta assumendo. Questa necessità sorge perché i barbiturici interagiscono con molti farmaci diversi.
I farmaci di questo gruppo possono, ad esempio, indebolire gli effetti di altri farmaci - questo è ciò che accade, tra gli altri, alcuni farmaci per l'HIV, ranolazina (un farmaco a volte usato nella cardiopatia ischemica) o voriconazolo (un farmaco antimicotico).
I barbiturici, tuttavia, possono portare a interazioni opposte, cioè dove possono potenziare gli effetti di altri farmaci. Qui stiamo parlando principalmente di altri preparati che possono avere un effetto depressivo sul sistema nervoso - come benzodiazepine e ipnotici, come zaleplon o zolpidem.
Per questi motivi, è sempre necessario assumere questo tipo di farmaci con estrema attenzione insieme ai barbiturici.
Barbiturici: effetti collaterali
Oggi i barbiturici sono usati in medicina molto meno frequentemente che in passato - per una buona ragione. Uno di questi motivi è la già menzionata leggera differenza tra la dose terapeutica e la dose tossica di questi farmaci, e un altro motivo per cui i barbiturici vengono usati sempre meno sono i loro effetti collaterali.
I problemi che possono sorgere durante l'uso dei barbiturici includono, ma non sono limitati a:
- vertigini
- nausea
- vomito
- mal di testa
- disturbi della coordinazione psicomotoria e disturbi dell'equilibrio
- compromissione della memoria
- rallentare il ritmo del pensiero
- disturbi della concentrazione
- sonnolenza
Barbiturici: dipendenza e sovradosaggio
L'uso limitato di barbiturici non è causato solo dal rischio di effetti collaterali, ma anche dal fatto che possono portare alla dipendenza.
L'assunzione di barbiturici può portare allo sviluppo di dipendenza sia mentale che fisica, sfortunatamente anche dopo un periodo relativamente breve di assunzione di questi preparati.
Rischiola dipendenza da questi farmaci è dovuta a diversi fattori. Prima di tutto, sembra dovuto al fatto che la tolleranza si sviluppa abbastanza rapidamente durante l'assunzione di barbiturici - questo porta al fatto che per ottenere l'effetto dell'assunzione del farmaco, è necessario assumere dosi sempre più elevate.
Il rischio di dipendenza è anche causato dal fatto che i barbiturici non solo hanno un effetto calmante, ma la loro assunzione può provocare euforia o una sensazione di soddisfazione e rilassamento.
La dipendenza dai barbiturici è di per sé pericolosa, ma il rischio è in aumento a causa del fatto che non è difficile sovradosare questi farmaci. Il sovradosaggio di tali preparati può essere molto pericoloso - se ciò accade, il paziente potrebbe avere, tra l' altro:
- completa mancanza di coordinazione motoria
- discorso confuso e incomprensibile
- difficoltà nel valutare la situazione
- disturbi respiratori (ad es. sotto forma di respiro molto superficiale)
- una significativa diminuzione della frequenza cardiaca (bradicardia)
- disfunzione renale (che può portare a insufficienza renale)
- coma
Nei casi più gravi di avvelenamento da barbiturici, il paziente può morire. Tuttavia, non solo un singolo sovradosaggio di barbiturici è pericoloso: l'uso prolungato di questi farmaci può anche portare a varie difficoltà, tra cui disturbi persistenti della memoria, difficoltà a mantenere la concentrazione e la concentrazione o disturbi sessuali.
La dipendenza dai barbiturici è un problema davvero serio - vari disturbi possono comparire sia durante il loro uso cronico che quando una persona smette improvvisamente di assumerli. Quindi può svilupparsi una sindrome da astinenza, i cui sintomi possono essere disturbi come, tra gli altri, ansia, insonnia, dolori muscolari o nausea, vomito e aumento della temperatura corporea
Esiste anche il rischio di convulsioni, allucinazioni e deliri associati alla sindrome da astinenza dall'interruzione dell'uso dei barbiturici.
Barbiturici e gravidanza e allattamento
I barbiturici nelle donne in gravidanza e in allattamento sono raccomandati solo quando necessario. Questo perché nelle donne in gravidanza questi farmaci possono passare attraverso la placenta al feto, e nelle madri che allattano, i farmaci di questo gruppo possono essere trovati nel loro latte.
Quando i barbiturici entrano nel corpo del bambino, possono verificarsi effetti collaterali di questi farmaci. Inoltre, c'è il rischio che nel caso in cui la madre abbia assunto barbiturici durante la gravidanza, dopo di leirisoluzione - specialmente quando la donna non allatta più tardi - il bambino svilupperà la sindrome da astinenza.
Questi e molti altri pericoli significano che i barbiturici sono piuttosto evitati nelle donne in gravidanza e in allattamento.